Amifostine

对于反复接受顺铂治疗的晚期卵巢癌或非小细胞肺癌的患者，氨磷汀用于降低顺铂对肾脏的蓄积性毒性，而不降低上述病例中顺铂的治疗效果。

　　对于进行术后放疗且照射窗包括大部分腮腺的头颈部癌患者，氨磷汀用于降低中度至重度口腔干燥的发生率，而不降低放疗的疗效。

(1)对于化疗患者，本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m²,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

　　(2)对于放疗患者，本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m²,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

　　(3)推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及5-HT,受体拮抗剂。

　　(4)如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。

　　如血压在5分钟内恢复正常且患者无任何症状可重新开始输注，氨磷汀可给全剂量。如果不能全剂量用药，下一疗程剂量应酌情减低。

(1)药效学    本品为一种有机硫化磷化合物。它在组织中被与细胞结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065,其化学结构式H₂N-(CH₂)₃-NH-(CH₂)₂-SH,因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。

　　(2)药动学    肿瘤患者按体表面积静脉注射本品740mg/m²或910mg/m²,15分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期(t_1/2α)小于1分钟，清除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存，它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m²本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。静脉注射输注本品5～8分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。

(1)头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。

　　(2)用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解，小于3%的患者因血压降低明显而需停药。

　　(3)推荐剂量下，小于1%的患者出现血钙浓度轻度降低。

　　(4)个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

对本品及异丙醇过敏者禁用。

(1)患者在接受输注前应保证足够水化并在输注时监测血压变化。本品应输注15分钟。

　　(2)未研究过本品与0.9%氯化钠注射液以外溶液的相容性。不推荐使用其他溶液。

　　(3)对细胞毒药物疗效的影响本品先于顺铂给药除应用于晚期卵巢癌及非小细胞肺癌外，目前只有有限的资料说明其在其他肿瘤时仍保持抗肿瘤疗效。尽管一些动物实验数据表明该药可能干扰治疗，但在大多数肿瘤模型中，化学治疗的作用并不因本品的作用而降低。鉴于干扰肿瘤治疗的可能性，对于化疗可以产生显著治疗效果或治愈的肿瘤如：某些生殖细胞起源的肿瘤患者，则不建议使用氨磷汀。

　　(4)对放疗疗效的影响只是在进行常规分次放疗且仅当≥75%的双侧腮腺暴露于照射野时，对氨磷汀进行了研究。在联合化疗和放疗以及在加速高分格治疗的条件下，氨磷汀对口腔干燥的发生率以及毒性的影响尚无系统的研究。因此，对于接受根治性放疗的患者，由于目前尚无充分的资料可以排除在该情况下的肿瘤保护效应，所以不应当使用氨磷汀。

　　(5)低血压处于低血压或脱水状态的患者避免应用本品。接受抗高血压治疗的患者如果在使用本品24小时前不能停止抗高血压治疗者，同样不能接受本品治疗。患者应当在输注本品之前保证足够的水化，并在注射用药时保持平卧。在输注药物时，应每5分钟监测一次血压。应持续输注15分钟，长于15分钟注射可能会产生较多的副作用。如果发生低血压需要中断治疗时，患者应被保持垂头仰卧位并输注0.9%氯化钠注射液。

　　(6)恶心和呕吐当本品与高效致吐的化疗药物同时应用时，应仔细监测患者的体液平衡。

　　(7)低血钙临床中有关应用本品而致低血钙的报告很少，应监测有低血钙危险患者的血清钙水平，如那些有肾病综合征的患者，如需要应补充钙。

尚未发现本品对其他药物的影响。然而，本品慎用于服用降压药或其他可增强降压作用药物的患者。

注射用氨磷汀：(1)0.4g;(2)0.5g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5