IncadronateDisodium

恶性肿瘤引起的骨转移疼痛。

用0.9%氯化钠注射液溶解后稀释于500～1000ml0.9%氯化钠注射液中，静脉滴注2～4小时。一般患者一次用量不超过10mg,65周岁以上患者推荐剂量为一次5mg。

(1)药效学    本品为双膦酸盐类药物。本品静脉滴注可以治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。本品在小鼠颅骨培养试验中抑制骨吸收，抑制移植肿瘤大鼠尿液中脱氧吡啶磷酸盐浓度的升高。在大鼠和小鼠试验性高钙血症试验中，本品能够降低血中游离钙离子的浓度。

　　(2)药动学    健康成人静脉滴注给药2小时，α和β半衰期分别为0.26～0.40小时和1.58～1.98小时，药代动力学呈线性，给药后24小时有55%～70%原形药物通过尿液排泄；肿瘤患者滴注2小时至24小时有10.5%的药物以原形从尿中排出，未排出的药物大部分进入骨组织。动物试验表明：给药后迅速从循环系统清除，主要分布在骨骼、肝脏、肾脏和脾脏中，本品可长期滞留于骨组织中，半衰期长达351天。

(1)最常见的不良反应为发热。

　　(2)其他不良反应包括①血压降低。血压降低只是偶然发生，如观察到异常情况，应作处理。②意识障碍：意识障碍很少发生，如观察到异常情况，应作处理。③急性肾功能不全：二膦酸盐的使用中这种报道极少，如出现这种情况，应适当处理。④低血钙：低血钙伴有手足抽搐，双手麻木等临床症状，在二膦酸盐的使用中这些报道极少，如出现这种情况，应注射钙剂等处理。

对本药物过敏者禁用。

(1)下列患者使用本品需谨慎：严重肾功能障碍患者(可能有较高的血药浓度),身体状况极度不良的患者(身体状况可能恶化),心脏疾病患者(静脉滴注0.9%氯化钠注射液增加心脏负荷，可能导致左心室不全或充血性心脏不全),老年患者。

　　(2)其他注意事项：使用本品后，需做肾功能检查(血清肌酐、BUN等)。使用本品后，需注意观察与高钙血症相关的一些指标，如钙、磷、镁、钾。由于使用本品可能引起低血钙，需特别注意观察血清钙水平。

本品与降钙类制剂合用时如出现血钙降低，表现出低血钙症状时，应给予滴注钙剂。

注射用因卡膦酸二钠：(1)10mg:(2)5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5