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二氟尼柳胶囊

  • 拼音

    ErfuniliuJiaonang

  • 英文名

    DiflunisalCapsules

  • 基本信息

    本品含二氟尼柳(C13H8F2O3)应为标示量的90.0%~110.0%。

  • 性状

    本品内容物为白色或类白色细小颗粒。

  • 适应症

    适用于类风湿关节炎、骨关节炎以及各种轻、中度疼痛。

  • 用法与用量

    口服(1)骨关节炎成人,一次0.5g,一日2次,饭后服。每日维持剂量不应超过1.5g。


      (2)镇痛成人,首次1g.以后每8~12小时服0.5g。有的患者一次0.25g,一日2~3次即可见效。

  • 药理学

    (1)药效学    本品为水杨酸衍生物,属非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用,其机制是抑制前列腺素合成。


      (2)药动学    本品口服吸收良好,服药后2~3小时可达血浆峰浓度。本品的血浆蛋白结合率为99%,表观分布容积为7.5L,肾功能中度或严重损害时,其分布容积增加,本品血浆半衰期为8~12小时。本品口服剂量的90%以两种可溶性葡糖醛酸苷——(酚和酰)结合物的形式自尿排出,总清除率为7.9ml/min。

  • 不良反应

    (1)胃肠道反应部分患者有恶心、食欲缺乏、腹痛、腹胀、便秘和腹泻。


      (2)中枢神经系统反应一般极少发生,主要有眩晕、头痛、嗜睡、失眠,症状较轻,很少需要中断治疗。


      (3)偶见皮疹、水肿、鼻炎、短暂视觉障碍。

  • 禁忌

    (1)对本品或其他NSAIDs(包括阿司匹林)过敏者。


      (2)活动期消化性溃疡、哮喘患者,哺乳期妇女。


      (3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。


      (4)严重肝、肾功能损害的患者。

  • 注意事项

    (1)有出血时间延长倾向者和有消化道疾病史患者慎用。


      (2)心功能不全、高血压或其他有体液潴留倾向的患者慎用,因有可能导致水肿。


      (3)肝、肾功能不良患者应用本品时,应使用较低剂量,并严密观察,以避免药物蓄积进一步损害肝肾功能。


      (4)老年患者由于肝、肾功能发生减退,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。


      (5)12岁以下儿童不推荐使用。


      (6)药物过量已有药物过量和因此发生死亡的报道。药物过量时常见的症状包括嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、过度换气、心动过缓、耳鸣、定向障碍、木僵和昏迷。尿量减少和心肺功能障碍也有报道。有报道在未应用其他药物的情况下,服用本品15g而致死。同时服用其他药物时,服用本品7.5g而致死。发生药物过量应及时催吐或洗胃,同时给予对症和支持治疗。由于本品与血浆蛋白结合率高,故血液透析可能无效。

  • 药物相互作用

    (1)本品与口服抗凝血药同时服用,可延长凝血酶原时间,故应慎用,并应监测凝血酶原时间,适当调节口服抗凝药剂量。


      (2)本品不宜与其他NSAIDs同时应用。


      (3)与氢氯噻嗪同时服用,可显著增加后者的血浆浓度。


      (4)与环孢素合用时,可增加环孢素肾毒性,故应监测肾功能。


      (5)本品与抗酸药同服可降低后者的生物利用度。

  • 制剂与规格

    二氟尼柳胶囊:(1)0.125g;(2)0.25g。

  • 鉴别

    (1)取本品内容物适量(约相当于二氟尼柳2mg),加乙醇10ml振摇,加三氯化铁试液1滴,即显深紫色。


      (2)取含量测定项下的供试品溶液,用0.1mol/L盐酸乙醇溶液稀释制成每1ml中约含二氟尼柳20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在251nm与315nm的波长处有最大吸收。


      (3)照薄层色谱法(通则0502)试验。


      供试品溶液    取本品的内容物适量(约相当于二氟尼柳50mg),加甲醇5ml,振摇使二氟尼柳溶解,滤过,取续滤液。


      对照品溶液    取二氟尼柳对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。


      色谱条件釆用硅胶GF254薄层板,以正己烷-二氧六环-冰醋酸(85:10:5)为展开剂。


      测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。


      限度    供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

  • 检查

    溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。


      溶出条件    以0.1mol/L三羟甲基氨基甲烷缓冲液(取三羟甲基氨基甲烷121g,加水溶解并稀释至9000ml,用25%枸椽酸溶液调节pH值至7.2,并用水稀释至10000ml)900ml为溶岀介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时取样。


      供试品溶液    取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含二氟尼柳30μg的溶液。


      对照品溶液    取二氟尼柳对照品适量,精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液。


      测定法    取供试品溶液与对照品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在306nm的波长处分别测定吸光度,计算每粒的溶出量。


      限度    标示量的80%,应符合规定。


      其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。

  • 含量测定

    照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。


      供试品溶液    取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于二氟尼柳0.1g),置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸乙醇溶液适量,超声使二氟尼柳溶解,放冷,用0.1mol/L盐酸乙醇溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸乙醇溶液稀释至刻度,摇匀。


      对照品溶液    取二氟尼柳对照品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸乙醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。


      测定法    取供试品溶液与对照品溶液,在315nm的波长处分别测定吸光度,计算。

  • 类别

    解热镇痛、非甾体抗炎药。

  • 贮藏

    密封保存。

  • 内容来源

    1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

    2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

二氟尼柳胶囊
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