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依托芬那酯

  • 英文名

    Etofenamate

  • 适应症

    肌肉僵硬,伴发肩周炎、腰痛、坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎、由脊柱或关节过度紧张和侵蚀所引起的损伤(椎关节强直,骨关节炎)、挫伤(如运动损伤)、碰伤、扭伤、劳损、骨骼肌肉系统等软组织风湿病。

  • 用法与用量

    外用乳膏用量:根据疼痛部位大小,一次1~2g(挤出乳膏长度5~10cm),一日3~4次,涂在疼痛部位并轻轻按摩。

  • 药理学

    (1)药效学    本品为皮肤外用的NSAIDs,属邻氨基苯甲酸的衍生物。它主要作用于炎症过程的各个阶段,除了抑制前列腺素合成外,还抑制组胺的释放,对缓激肽和5-羟色胺具有中和作用,抑制补体活动和透明质酸酶的释放。


      (2)药动学    在使用含有依托芬那酯霜剂300mg后12~14小时,可测得其血浆浓度达峰值。在肾功能不全患者血浆中依托芬那酯的水平与正常志愿者相同(药物主要靠胆管排出)。蛋白结合率为98%~99%。本品外用生物利用度有很大的个体差异,在同一个体也可因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异,药物对炎症部位、滑膜组织及滑液有高亲和性(比非炎症部位高5~20倍)。依托芬那酯通过肾、胆汁和粪便以代谢产物(氢氧化物、醚裂解物、酯裂解物等)和它们的结合物形式排出。

  • 不良反应

    (1)少数情况会出现皮肤发红。


      (2)极少数情况下出现皮肤过敏反应(例如:剧烈瘙痒、皮疹、红斑、肿胀、水疱等)。上述症状停药后通常迅速减退。

  • 禁忌

    (1)对依托芬那酯、氟灭酸和其他NSAIDs过敏者禁用。


      (2)妊娠期妇女禁用。

  • 注意事项

    (1)本品为外用制剂,仅可用于完整皮肤,不用于皮肤破损或湿疹性炎症部位。


      (2)勿与眼睛及黏膜接触。


      (3)本品仅供外用,切勿入口。

  • 药物相互作用

    正确使用时尚未发现与其他药物有相互作用。

  • 制剂与规格

    依托芬那酯乳膏(10%):(1)20g:2g:(2)40g:4g。


      依托芬那酯凝胶(10%):20g:2g。

  • 内容来源

    中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

依托芬那酯
依托芬那酯