BuluofenHuanshijiaonang

IbuprofenSustained-releaseCapsules

本品含布洛芬（C₁₃H₁₈O₂）应为标示量的93.0%~107.0%。

本品内容物为白色球形小丸。

本品属丙酸类NSAIDs。适用于：①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用；②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；③急性的轻、中度疼痛，如：手术后、创伤后、劳损后疼痛、原发性痛经、牙痛、头痛、偏头痛等；④对成人和儿童的发热有解热作用。

缓释胶囊：一次0.3g,一日2次。

　　【儿科用法与用量】解热镇痛口服一次5～10mg/kg,每6小时1次，每日≤4次；

　　抗风湿口服一日30～40mg/kg,分3～4次。

　　【儿科注意事项】(1)不良反应发生率低，偶见消化不良、皮疹、氨基转移酶升高等，严重肝病、活动性溃疡，特别出血患者不宜应用。

　　(2)用于3个月以上儿童。

(1)药效学    本品具镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀，降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。

　　(2)药动学    口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg时血药浓度为22～27μg/ml,用量400mg时为23～45μg/ml,用量600mg时为43～57μg/ml。一次给药后t1/2一般为1.8～2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢，60%～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。

(1)消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，出现于16%长期服用者，停药上述症状消失，不停药者大部分亦可耐受。少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血，亦有因溃疡穿孔者。

　　(2)神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩，耳鸣少见，出现在1%～3%的患者。

　　(3)肾功能不全很少见，多发生在有潜在性肾病变者；但少数服用者可出现下肢水肿。

　　(4)其他少见症状有皮疹、支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。

(1)对本品过敏者及阿司匹林过敏的哮喘患者。

　　(2)用于晚期妊娠期妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B;如在妊娠晚期或近分娩时用药D。哺乳期妇女禁用。

　　(4)鼻息肉综合征、血管性水肿患者。

(1)交叉过敏对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。

　　(2)对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，但停药24小时即可消失。

　　(3)可使血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率可下降。

　　(4)有下列情况者应慎用①原有支气管哮喘者，用药后可加重；②心功能不全、高血压，用药后可致水潴留、水肿；③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长，出血倾向加重；④有消化道溃疡病史者，应用本品时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡；⑤肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾功能衰竭。

　　(5)长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。

　　(6)对长期应用糖皮质激素的患者加用本品时，皮质激素需缓慢停药，以免病情加重或引起皮质功能不全。

(1)饮酒或与其他NSAIDs同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的不良反应。

　　(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

　　(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

　　(4)与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

　　(5)与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

　　(6)本品可增加地高辛的血药浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

　　(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

　　(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

　　(9)丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

　　(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增加其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

　　(11)药物的不良反应与所服用的剂量呈正相关，因此服药超量时应做紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药，并给予监测及其他支持疗法。

布洛芬缓释胶囊：0.3g。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾68.05g，加1mol/L氢氧化钠溶液56ml，用水稀释至10000ml，摇匀，pH值应为6.0±0.05）900ml为溶出介质，转速为每分钟30转，依法操作，经1小时、2小时、4小时与7小时时，各取溶出液5ml，并即时补充相同温度、相同体积的溶出介质。

　　供试品溶液    分别取1小时、2小时、4小时与7小时时的溶出液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取布洛芬对照品约15mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇2ml使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。分别计算每粒在不同时间的溶出量。

　　限度    每粒在1小时、2小时、4小时与7小时时的溶出量应分别为标示量的10%~35%、25%~55%、50%~80%和75%以上，均应符合规定。

　　其他    应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于布洛芬0.1g），置200ml量瓶中，加甲醇100ml，振摇30分钟，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取布洛芬对照品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸钠缓冲液（取醋酸钠6.13g，加水750ml使溶解，用冰醋酸调节pH值至2.5）-乙腈（40：60）为流动相；检测波长为263nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按布洛芬峰计算应不低于2500。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5