NaipushengShuan

NaproxenSuppositories

本品含萘普生（C₁₄H₁₄O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为乳白色或微黄色栓。

本品为NSAIDs。适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经及头痛等。也适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎(juvenilearthritis)、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎，对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状的作用。与阿司匹林和吲哚美辛比较，症状缓解的效应相仿，但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。

直肠给药一次0.25g,睡前塞入肛门。

　　【儿科用法与用量】抗风湿：一日10～20mg/kg,分2次口服，单日剂量≤2g。

　　【儿科注意事项】(1)对阿司匹林及其他非甾体类抗炎药过敏者禁用。

　　(2)不良反应：胃肠道反应、皮疹、视听障碍、肝肾功能损害，白细胞及血小板减少。

　　(3)可增加抗凝剂活性，可使呋塞米的利尿及降压作用减弱。

　　(4)肝肾功能不全者慎用，需定期监测肝肾功。

(1)药效学    本品为非甾体类抗炎镇痛药，疗效与布洛芬基本相同，抗炎和镇痛的机制也是由于抑制前列腺素的合成。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速而完全，tmax为2～4小时，与食物、含镁和铝物质同服吸收率降低，与碳酸氢钠同服吸收加快。蛋白结合率高于99%。t1/2一般为13小时。止痛作用开始时间为1小时，持续7小时。抗风湿作用最长可达14天，在肝内代谢，不干扰代谢酶活性。经肾脏排泄，约有95%以原形及其结合物随尿排出。

(1)皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃烧灼感、消化不良、胃痛或不适、便秘、头晕、嗜睡、头痛、恶心及呕吐等，发生率一般为3%～9%。

　　(2)视物模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等，发生率为1%～3%。

　　(3)胃肠出血、肾脏损害(过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死及肾功能衰竭等)、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、出血或粒细胞减少及肝功能损害等较少见，发生率为1%～3%。

　　(4)近期一个临床观察发现，长期使用本品，一次220mg,一日2次，其心血管事件危险性高于安慰剂。

(1)对本品或同类药有过敏史，对阿司匹林或其他NSAIDs引起过哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者，均应禁用。

　　(2)本品对胎儿的影响研究尚不充分，由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭，又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长，故除非另有原因，否则妊娠期妇女禁用。美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。

　　(3)本品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的1%,哺乳期妇女禁用。

(1)交叉过敏对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者，对本品也过敏。

　　(2)对诊断的干扰可影响尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮的测定值。

　　(3)下列情况应慎用有凝血机制或血小板功能障碍时，哮喘、心功能不全或高血压、肝和肾功能不全、活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡及老年人。

　　(4)长期用药应定期进行肝、肾功能，血象及眼科检查。

　　(5)超量中毒时应予以紧急处理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸药，给予对症及支持疗法，并合理使用利尿药。

(1)饮酒或与其他抗炎药同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发生的危险。

　　(2)与肝素及双香豆素等抗凝药同用，出血时间延长，可出现出血倾向，并有导致胃肠道溃疡的可能。

　　(3)与阿司匹林或其他水杨酸制剂同用时，对症状缓解并无增效，反而增加胃肠道不良反应。

　　(4)本品可降低呋塞米的排钠和降压作用。

　　(5)本品可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高。

　　(6)与丙磺舒同用时，本品的血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但毒性反应也相应加大，故无实用价值也不宜推荐于临床。

萘普生栓：(1)0.25g;(2)0.3g;(3)0.4g。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取含量测定项下融化并放冷的样品适量（约相当于萘普生50mg），置50ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，置50～60℃水浴振摇使萘普生溶解，保持10分钟后取出，放冷，再放入冰箱冷冻（-18℃）1小时后立即过滤，精密量取放至室温的续滤液25ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，经0.45μm微孔滤膜滤过，取续滤液。

　　对照溶液    分别精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见萘普生有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过萘普生标示量的0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中萘普生峰面积的0.2倍（0.2%），杂质总量不得过1.0%。

　　其他应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取供试品10粒，精密称定，在水浴上融化，在不断搅拌下放冷，精密称取适量（约相当于萘普生0.2g），置100ml量瓶中，加甲醇70ml，置50～60℃水浴上振摇使萘普生溶解，保持10分钟后取出，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀；再放入冰箱中冷冻1小时（-18℃）后立即滤过，精密量取放至室温的续滤液2ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取萘普生对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含20μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（75：25），用磷酸调节pH值至3.0为流动相；检测波长为272nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按萘普生峰计算不低于2000，萘普生峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

遮光，密闭，在30℃以下保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5