FenbufenPian

FenbufenTablets

本品含芬布芬（C₁₆H₁₄O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片或类白色片。

本品用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎的痛肿治疗。还可用于牙痛、手术后疼痛及外伤性疼痛的止痛。

口服成人一日0.6g,1次或分2次服用。成人每日总量不超过1.0g。

(1)药效学    本品为一种长效的NSAIDs。本身属前体药，进入体内后代谢成为联苯乙酯后具有抑制环氧酶的活性，使前列腺素的合成减少而起作用。动物实验表明，本品的抗炎镇痛作用比吲哚美辛弱，但比阿司匹林强。

　　(2)药动学    本品口服后2小时左右80%被吸收。在肝内代谢为具有活性的联苯乙酯。活性物质的血浓度在6～8小时达峰值。t_1/2较长，约7小时，但72小时仍在血中可以测到浓度。98%～99%与血浆蛋白结合。66%由尿排出，10%则呼出体外，10%由粪便排出。

本品不良反应主要为胃肠反应，表现为胃痛、胃烧灼感、恶心，发生率约12%～13%,少数(2%)出现严重不良反应包括胃溃疡、出血甚至穿孔。头晕、皮疹、白细胞数轻度下降、氨基转移酶微升等较少见。

(1)消化性溃疡，严重肝、肾功能损害，阿司匹林引起哮喘者禁用。

　　(2)妊娠期妇女、哺乳期妇女禁用。

　　(3)对本品或其他NSAIDs过敏者禁用。

交叉过敏反应，同其他NSAIDs。

(1)饮酒或与其他NSAIDs同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的不良反应。

　　(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

　　(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

　　(4)与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

　　(5)与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

　　(6)本品可增加地高辛的血药浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

　　(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

　　(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

　　(9)丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

　　(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增加其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

　　(11)药物的不良反应与所服用的剂量呈正相关，因此服药超量时应做紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药，并给予监测及其他支持疗法。

    （12）本品可增加喹诺酮类抗感染药物的中枢副作用。

芬布芬片：(1)0.15g;(2)0.3g。

（1）取本品的细粉适量（约相当于芬布芬0.2g），加无水乙醇20ml，置水浴上加热使芬布芬溶解，放冷，滤过，取滤液5ml，加三氯化铁试液5滴，即生成橘黄色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品细粉适量（约相当于芬布芬100mg），加乙醇10ml，研磨溶解，滤过，滤入石油醚中，快速搅拌使成结晶，放置15分钟，用垂熔玻璃漏斗滤过，取残渣，105℃干燥15分钟，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集170图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于芬布芬0.1g），置50ml量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺20ml，振摇使溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见芬布芬有关物质项下。

　　限度    供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（pH7.6）900ml溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　测定法    取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶（0.15g规格）或100ml量瓶（0.3g规格）中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在285nm的波长处测定吸光度，按C₁₆H₁₄O₃的吸收系数（）为868计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的65%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于芬布芬0.15g），置100ml量瓶中，加甲醇30ml，超声15分钟使芬布芬溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取芬布芬对照品15mg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇3ml，超声15分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以1.8%冰醋酸溶液-乙腈（56：44）为流动相；检测波长为280nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按芬布芬峰计算不低于5000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5