Aoshapuqin

Oxaprozin

C₁₈H₁₅NO₃ 　　　　293.32

　　本品为4，5-二苯基噁唑-2-丙酸。按干燥品计算，含C₁₈H₁₅NO₃不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或稍有特异臭。

　　本品在N，N-二甲基甲酰胺或二氧六环中易溶，在三氯甲烷中溶解，在无水乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中溶解。

　　熔点 　本品的熔点（通则0612）为161～165℃。

用于各种关节炎包括类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、风湿性关节炎、痛风性关节炎、慢性非风湿性疼痛等。也可用于不同病因引起的疼痛，包括牙痛、手术后痛、挫(外)伤后痛等。

口服成人(1)抗风湿一次0.4g,一日1次，一日最大量为0.6g。

　　(2)止痛一次0.2～0.4g,必要时可重复1次。

(1)药效学    本品属丙酸类NSAIDs,它通过抑制环氧酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。从动物实验中观察到本药的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃黏膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。本药品兼有中枢性肌肉松弛作用。

　　(2)药动学    口服后吸收良好，血药浓度在3～4小时达峰值，食物对药物在体内过程的影响很小。每日1次服药和分2次服药的血药浓度、稳态时间基本相似。本品半衰期约为50小时。一次服药后5日内尿中排泄率为31%～38%,15天内为60%,尿内含有本品原形及其他代谢物，连续多次服药后原形排泄逐渐减少。

(1)胃肠症状包括胃痛、胃不适、恶心、食欲缺乏、腹泻、便秘等是本品主要不良反应，发生率约5%～10%,大多不需停药或予以对症药物即可耐受。

　　(2)少见的有头痛、头晕、一过性肝功能异常。

(1)有活动性消化性溃疡、出血者及严重肝肾功能不全者。

　　(2)对本品及其他NSAIDs过敏者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。

　　(4)哺乳期妇女禁用。

(1)有消化性溃疡史、出血史者慎用。

　　(2)长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。

　　(3)有消化道出血、穿孔宜停药采取相应紧急措施。

　　(4)对同时服用地高辛、利尿药、抗凝药、降压药者必须注意因药物相互作用而造成的血药浓度改变。

(1)在老年及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。

　　(2)大剂量用于肿瘤时，影响甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血药浓度增高而致中毒。

　　(3)影响降压药(血管紧张素转换酶抑制药和β受体拮抗药)的降压效果。

　　(4)降低利尿药的利尿及排钠效果。

奥沙普秦肠溶片：0.2g。

　　奥沙普秦片：0.2g。

　　奥沙普秦分散片：0.2g。

　　奥沙普秦肠溶胶囊：0.2g。

（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在222nm与286nm的波长处有最大吸收。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

酸度　 取本品1.0g，加水20ml，充分振摇，加热至沸，放冷，滤过，滤液加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗的氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）不得过0.5ml。

　　有关物质　 照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液　 取本品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含20µl的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（用磷酸调节pH值为2.5）（50∶50）为流动相；检测波长为254nm；进样体积20µl。

　　系统适用性要求　理论板数按奥沙普秦峰计算不低于2000。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属　取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.3g，精密称定，加无水乙醇（对酚酞显中性）25ml，振摇使溶解，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于29.33mg的C₁₈H₁₅NO₃。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5