Loxoprofen

适用于：①类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、反应性关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征等疾病的抗炎和镇痛治疗。属症状性治疗而非病因治疗。②手术后、外伤后及拔牙后的疼痛。③急性上呼吸道炎症的解热和镇痛治疗。

口服成人(1)治疗类风湿关节炎、骨关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征一次60mg,一日3次。顿服时，一次60～120mg。可根据年龄及病情适当增减。成人一日最大用量一般为180mg。

　　(2)用于解热或镇痛一次60mg,一日2次。

(1)药效学    本品为丙酸衍生物，属NSAIDs,具有显著的镇痛、抗炎及解热作用。其镇痛作用为外周性，主要机制是通过抑制环氧酶，减少花生四烯酸转化为前列腺素，并因此减少由前列腺素介导的组织充血及肿胀等炎症反应以及降低周围神经对疼痛的敏感性。

　　(2)药动学    本品为前体药，经消化道吸收后迅速转化为反式-羟基活性代谢物而发挥疗效。成人一次口服洛索洛芬60mg,迅速吸收，血中除有洛索洛芬原形外，还以活性反式-羟基代谢物存在。服药后血药浓度达峰时间在洛索洛芬大约为30分钟，在反式-羟基代谢物大约50分钟，t_1/2大约为1小时15分钟。给药1小时后的洛索洛芬原形及反式-羟基代谢物的血浆蛋白结合率分别为97.0%和92.8%。本药80%以原形药物和反式-羟基代谢物的葡糖醛酸结合物形式自尿中排出。服药8小时内，约给药量的50%经尿排泄，大部分为洛索洛芬或反式-羟基代谢物的葡糖醛酸形式。健康成人口服本品每次60mg,一日3次，连续5天，其吸收和排泄均与单次给药无明显差异，未见蓄积性。

(1)消化道症状包括食欲缺乏、恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，发生率为2.25%,通常为轻度，可自行消退。消化性溃疡、出血及休克偶有发生，但发生率不详。

　　(2)水肿占0.59%,但由本品引起急性肾功能不全，肾病综合征及间质性肾炎等肾损害的发生率不详。

　　(3)发热、瘙痒、皮疹及荨麻疹占0.12%,其他少见的有皮肤-黏膜-眼综合征。

　　(4)嗜睡和头痛分别占0.1%和0.5%。

　　(5)肝酶(如ALT、AST、γ-GT)增高者不超过1%,另偶见黄疸。

　　(6)溶血性贫血、白细胞减少及血小板减少可见，但缺少详细数据。

　　(7)其他发生率不详的有哮喘及间质性肺炎。

(1)对阿司匹林或对其他NSAIDs过敏者可能对本品发生过敏反应，故这类患者禁用本品。

　　(2)妊娠晚期妊娠期妇女不得使用本品，因动物实验显示本品可延迟分娩，胎儿可出现动脉导管狭窄。哺乳期妇女避免用药，因本品能分泌到乳汁。如必须用本品应停止哺乳。

　　(3)活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝或肾功能损伤、严重心功能不全禁用本品。

(1)本品用于急性疾患时，应根据急性炎症、疼痛及发热程度用药，若有明确病因应同时进行病因治疗，如感染性疾病应并用抗生素。

　　(2)用本品治疗急性炎症和疼痛或发热时，其剂量应根据患者病情而定。有下列情况者应慎用：①有消化性溃疡病史者；②有血液系统异常或有既往史者；③有肝或肾损害及其既往史者；④心功能不全者；⑤有过敏反应或支气管哮喘者；⑥高龄者。

　　(3)原则上不长期使用同一药物，避免与其他NSAIDs并用。长期服药者应定期复查血和尿常规、肾和功能和肝功能。

(1)本品可增强抗凝药如华法林的抗凝血作用，应密切观察，必要时适当减量。

　　(2)本品可增强磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲)的作用。

　　(3)本品有可能增强新喹诺酮类抗感染药物(如依诺沙星等)诱发的痉挛作用。

　　(4)本品可能通过减少碳酸锂的肾排泄，使血中锂浓度上升而引起锂中毒。

　　(5)本品可能减弱噻嗪类利尿药(如氢氟噻嗪及氢氯噻嗪)的利尿及降压作用。

洛索洛芬钠片：60mg。

　　洛索洛芬钠胶囊剂：60mg。

洛索洛芬钠颗粒：2g:60mg。

　　洛索洛芬钠贴剂：(1)100mg/贴(10cm×14cm);50mg/贴(7cm×10cm)。

　　洛索洛芬钠凝胶膏：100mg/贴。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5