Jiafennasuan

MefenamicAcid

本品为N-2,3-二甲苯基邻氨基苯甲酸。按干燥品计算，含C₁₅H₁₅NO₂不得少于99.0%。

本品为白色或类白色微细结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醚中略溶，在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中不溶。

用于轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织运动性损伤(劳损或扭伤)引起的肌肉、骨骼疼痛。此外，还适用于痛经、血管性头痛的防治。可在月经期前和月经期应用本品，以预防伴随月经而发生的偏头痛。也可用于癌转移引起的轻至中等度骨痛，但应用化疗的患者应慎用，因可增加胃肠及肾脏毒性及抑制血小板功能。本品现已较少应用。

口服成人镇痛或治疗痛经，开始0.5g,继用0.25g,每6小时1次，一疗程用药不超过7日。

　　(2)小儿尚未正式建立。推荐用量为口服，每次按体重5mg/kg,一日3次。

(1)药效学    本品为芬那酸(fenamate)的衍生物，属于邻氨基苯甲酸类NSAIDs。具有镇痛、退热和抗炎作用，其抗炎作用较强。

　　(2)药动学    口服1g后血药浓度2～4小时达高峰，峰值为10pg/ml。每日口服4次，2日可达稳定状态(血浆浓度为20μg/ml)。由肝脏代谢，t_1/2为2小时。67%由肾排出，25%由胆汁、粪便排出。

(1)较常见腹部不适、胃烧灼感、恶心、痉挛性腹痛、腹泻、消化不良。

　　(2)少见过敏性皮疹、胃肠溃疡。

　　(3)有报告可致精神抑郁、头晕、头痛、易激惹、视物模糊、多汗、气短、睡眠困难、食欲下降等。

(1)对本品和其他NSAIDs过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期间安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。

(1)老年人用药更应注意毒性，开始用量宜小。

　　(2)胃肠炎、消化性溃疡、癫痫患者、肝肾功能不全、支气管哮喘患者及哺乳妇女不宜使用。

　　(3)对诊断的干扰应用本品的患者，测血清尿素氮和钾浓度时可升高，凝血酶原时间可延长，血清氨基转移酶活性可增高。

基本与布洛芬相似。与之不同的是，本品可加强抗凝药、溶栓药的作用，合用时须加强监测凝血指标及必要时调整用量，但对血小板聚集功能影响较小，故与阿司匹林同用时，引起胃肠道外出血的危险性比其他NSAIDs小。

甲芬那酸片：0.25g。

　　甲芬那酸胶囊：0.25g。

（1）取本品约25mg，加三氯甲烷15ml溶解后，置紫外光灯（254nm）下检视，显绿色荧光。

　　（2）取本品约5mg，加硫酸2ml使溶解，加0.5%重铬酸钾溶液0.05ml，即显深蓝色，随即变为棕绿色。

　　（3）取本品，加1mol/L盐酸溶液-甲醇（1:99）混合液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在279nm与350nm的波长处有最大吸收，其吸光度分别为0.69~0.74与0.56~0.60。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集730图）一致。

铜    取本品1.0g，置石英坩埚中，加硫酸湿润，炽灼俟灰化完全后，残渣用0.1mol/L硝酸溶液溶解并定量转移至25ml量瓶中，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取标准铜溶液（精密称取硫酸铜0.393g，置1000ml量瓶中，加0.1mol/L硝酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L硝酸溶液稀释至刻度，摇匀）1.0ml，置25ml量瓶中，用0.1mol/L硝酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照原子吸收分光光度法（通则0406），在324.8nm的波长处分别测定。供试品溶液的吸光度不得大于对照品溶液的吸光度（0.001%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢铵溶液（用氨试液调节pH值至5.0）-乙腈-四氢呋喃（40:46:14）为流动相；检测波长为254nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求理论板数按甲芬那酸峰计算不低于5000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

　　2,3-二甲基苯胺照气相色谱法（通则0521）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加二氯甲烷-甲醇（3:1）溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25mg的溶液。

　　对照品溶液    取2,3-二甲基苯胺适量，精密称定，加二氯甲烷-甲醇（3:1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液。

　　色谱条件    以聚乙二醇（PEG-20M）为固定液的毛细管柱为色谱柱；对照品溶液采用恒温150℃，供试品溶液采用程序升温，起始温度为150℃，维持至2,3-二甲基苯胺峰出峰后，以每分钟70℃的速率升温至220℃，维持20分钟；进样口温度为250℃；检测器温度为260℃；进样体积1μl。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液中如有与2,3-二甲基苯胺保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（0.01%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.5g，精密称定，加微温的无水中性乙醇（对酚磺酞指示液呈中性）100ml，振摇使溶解，加酚磺酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于24.13mg的C₁₅H₁₅NO₂。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5