Acemetacin

本品属吲哚乙酸类NSAIDs,为症状性治疗药物，用于以下情况：①急性和慢性炎性关节炎：如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、银屑病关节炎和儿童慢性关节炎等。②软组织风湿病：常见的如肩周炎、网球肘、颈肩臂综合征、腰肌劳损、坐骨神经痛、纤维肌痛症、肌腱炎、肌腱端炎和腱鞘炎等。③手术后、拔牙后、钝挫伤后疼痛、肿胀。④其他：浅表性静脉炎、寻常型天疱疮、痛经等。

口服成人(1)一次30mg,一日3次。对体重大或病情重者可增至一次60mg,一日3次。

　　(2)一次90mg,一日1次，或酌情增为一次90mg,一日2次。

(1)药效学    ①抗炎、镇痛和解热作用：本品通过抑制炎症组织的蛋白变性，稳定溶酶体膜抑制蛋白酶释放，抑制肥大细胞释放组胺，抑制花生四烯酸转化为前列腺素，及拮抗5-羟色胺和缓激肽等炎性介质，发挥抑制炎症反应，减少渗出，减轻组织损伤，提高痛阙，增加皮肤血流量和促进散热的作用，起到抗炎、镇痛和解热效果。②抑制血小板聚集；本品通过抑制血小板的前列腺素而减少血栓素A₂的形成，从而抑制血小板聚集，预防血栓性病变。

　　(2)药动学    本品口服吸收完全。重复给药后生物利用度几乎100%。在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分浓度明显高于血中的活性成分浓度，并达到有效的治疗浓度。本品口服后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4小时和4小时，t_1/2分别为1.1小时和7.1小时，血浆蛋白结合率在87.6%和93.7%之间。口服剂量的40%经肾排泄，剩余部分从粪便排出。经肾排出的部分为原形(游离的及与葡糖醛酸结合的),部分为无活性代谢物。末次服药后48小时两种活性成分在血中均消失。

(1)本品的不良反应主要表现为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛和腹泻，发生率约13%～15%。在健康志愿者对比试验本品和吲哚美辛在7天中引起的胃肠平均失血总量，本药品组为4.5ml,吲哚美辛组为12.4ml。另有健康志愿者经内窥镜观察发现，引起胃和十二指肠黏膜损伤的平均积分亦明显低于吲哚美辛。

　　(2)头痛、头晕、眩晕、嗜睡、水肿亦可见到。

　　(3)少见不良反应有胃肠道溃疡、焦虑、意识模糊、精神障碍、幻觉、耳鸣、肌无力、外周神经病变、肾脏损害、高血压、高钾血症、荨麻疹、瘙痒和脱发。

　　(4)个别病例出现血小板减少、粒细胞减少、再生不良性贫血、听力障碍、严重皮肤反应、哮喘发作、肝损害、急性肾功能衰竭、高血糖、咽痛综合征及长期使用后视网膜色素沉着和角膜浑浊。

(1)对本品和其他NSAIDs过敏者。

　　(2)患哮喘、花粉症、黏膜水肿或慢性呼吸道疾病者。

　　(3)有活动性消化性溃疡病、严重肝或肾功能损害、心力衰竭、癫痫、帕金森病或精神异常者。

　　(4)妊娠期妇女及哺乳期妇女。

(1)与其他中枢神经系统药物合用或饮酒时使用本品应特别慎重。

　　(2)有出血倾向的患者服用本品因其抑制血小板聚集，会加重出血倾向。

　　(3)本品可能引起头晕、眩晕和嗜睡，故司机或机器操作者使用本品可能影响工作能力。

　　(4)长期服用宜监测肝、肾功能，血压，血象。

　　(5)有超量中毒者需紧急处理。

(1)本品和地高辛并用时可增加血中地高辛浓度，应注意调整后者的剂量。

　　(2)本品和抗凝药如苯丙羟基香豆素并用，需警惕增加出血的可能性。

　　(3)本品和糖皮质激素或(和)另一NSAIDs并用时可增加胃肠出血或溃疡的危险性。与阿司匹林并用可降低本品的血药浓度。

　　(4)与丙磺舒同时使用可使阿西美辛的清除减慢，呋塞米可加快阿西美辛的排出。本品可减弱利尿剂和抗高血压药物的降压作用。

　　(5)与保钾利尿药并用时可引起高钾血症，应监测血钾水平。

　　(6)服本品并接受锂治疗者，应监测锂的清除率。

阿西美辛胶囊：30mg。

　　阿西美辛缓释胶囊：90mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5