Shulinsuan

Sulindac

本品为（Z）-2-甲基-1-[（4-甲基亚磺酰苯基）亚甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。按干燥品计算，含C₂₀H₁₇FO₃S不得少于99.0%。

本品为橙黄色结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷或甲醇中略溶，在乙醇或乙酸乙酯中微溶，在水中几乎不溶。

本品为吲哚乙酸类NSAIDs。适用于：①各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者。②各种原因引起的疼痛，如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。③轻中度癌性疼痛。

口服(1)成人①抗风湿，一次0.2g,每日早晚各服一次。②镇痛，首次服0.2g,8小时后重复。

　　(2)2岁以上儿童一日按体重4.5mg/kg,分2次服，一日剂量不得超过6mg/kg。

(1)药效学    本品是一个活性极小的前体药，进入人体后代谢为有抑制环氧酶、减少前列腺素合成作用的活性物质(硫化物),后者对环氧酶的抑制作用较舒林酸强500倍。具有镇痛、消肿、解热的作用。本品的另一特点是对肾脏的生理性前列腺素的抑制不明显，因此对肾血流量和肾功能的影响较小。

　　(2)药动学    口服后至少88%被吸收，服后血药浓度达峰时间为1～2小时，食物可延缓其达峰时间。活性物的半衰期为14小时。约95%与血浆蛋白结合。药物最终以母药或无活性代谢物或与葡糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出，活性成分大部分转回母药。大约50%通过粪便排出，其余从尿中排出。

(1)胃肠症状是最常见的不良反应，上腹痛约10%,消化不良、恶心、腹泻、便秘约9%,食欲缺乏约3%。出现胃溃疡者约为0.4%,引起胃肠道潜血至出血者较阿司匹林低7～8倍。

　　(2)中枢神经症状如头晕、头痛、嗜睡、失眠很少见。

　　(3)更少见的不良反应骨髓抑制，急性肾功能衰竭，心力衰竭，无菌性脑膜炎，肝损害和Steven-Johnson综合征。

(1)对本品、阿司匹林或其他NSAIDs过敏者。

　　(2)有活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。

　　(4)哺乳期妇女及2岁以下幼儿。

(1)本品可能与阿司匹林有交叉过敏反应，故对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者也可对本品过敏。

　　(2)本品对血小板凝集的抑制作用低于阿司匹林。

　　(3)有消化道溃疡史，而目前无活动性者，宜在严密观察下应用。

　　(4)肝功能不良者的血药浓度比正常者升高，必要时应降低剂量，慎用。

　　(5)肾结石患者应慎用本品。在接受本品治疗时应充分补水。

　　(6)超量中毒时应给以紧急处理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同时予以对症支持疗法。

(1)与降血压药无明显相互作用。

　　(2)与抗凝药华法林同时服用时可致凝血酶原恢复正常所需的时间延长。

　　(3)与降糖药(甲苯磺丁脲)同服可使空腹血糖下降明显。

　　(4)与阿司匹林同服可降低本药活性成分的AUC20%～25%,使本药的疗效反而降低。且可能出现周围神经病变。

　　(5)本品与锂盐合用，后者的血药浓度升高，应监测调整剂量。

　　(6)本品与喹诺酮类抗感染药合用，可抑制γ氨基丁酸对中枢的抑制作用，使中枢兴奋性增高。

舒林酸片：(1)0.1g;(2)0.2g。

　　舒林酸胶囊：0.1g。

（1）取本品约15mg，置试管中，小火加热数分钟，即发生二氧化硫的刺激性特臭，并能使湿润的碘-淀粉试纸（取滤纸条浸入100ml含碘0.5g的新制淀粉指示液中，湿透后取出，干燥，即得）蓝色消褪。

　　（2）取本品，用0.1mol/L盐酸甲醇溶液制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在284nm与327nm的波长处有最大吸收。在284nm与327nm波长处的吸光度比值应为1.10～1.20。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集877图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件用硅胶为填充剂；以三氯甲烷-乙酸乙酯-乙醇-冰醋酸（400∶100∶4∶1）为流动相；检测波长为280nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按舒林酸峰计算不低于2500。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，于100℃减压干燥2小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.35g，精密称定，加乙醇50ml，置水浴上温热，并充分振摇使溶解，放冷，照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于35.64mg的C₂₀H₁₇FO₃S。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5