ShulinsuanPian

SulindacTablets

本品含舒林酸（C₂₀H₁₇FO₃S）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为橙黄色片。

本品为吲哚乙酸类NSAIDs。适用于：①各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者。②各种原因引起的疼痛，如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。③轻中度癌性疼痛。

口服(1)成人①抗风湿，一次0.2g,每日早晚各服一次。②镇痛，首次服0.2g,8小时后重复。

　　(2)2岁以上儿童一日按体重4.5mg/kg,分2次服，一日剂量不得超过6mg/kg。

(1)药效学    本品是一个活性极小的前体药，进入人体后代谢为有抑制环氧酶、减少前列腺素合成作用的活性物质(硫化物),后者对环氧酶的抑制作用较舒林酸强500倍。具有镇痛、消肿、解热的作用。本品的另一特点是对肾脏的生理性前列腺素的抑制不明显，因此对肾血流量和肾功能的影响较小。

　　(2)药动学    口服后至少88%被吸收，服后血药浓度达峰时间为1～2小时，食物可延缓其达峰时间。活性物的半衰期为14小时。约95%与血浆蛋白结合。药物最终以母药或无活性代谢物或与葡糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出，活性成分大部分转回母药。大约50%通过粪便排出，其余从尿中排出。

(1)胃肠症状是最常见的不良反应，上腹痛约10%,消化不良、恶心、腹泻、便秘约9%,食欲缺乏约3%。出现胃溃疡者约为0.4%,引起胃肠道潜血至出血者较阿司匹林低7～8倍。

　　(2)中枢神经症状如头晕、头痛、嗜睡、失眠很少见。

　　(3)更少见的不良反应骨髓抑制，急性肾功能衰竭，心力衰竭，无菌性脑膜炎，肝损害和Steven-Johnson综合征。

(1)对本品、阿司匹林或其他NSAIDs过敏者。

　　(2)有活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。

　　(4)哺乳期妇女及2岁以下幼儿。

(1)本品可能与阿司匹林有交叉过敏反应，故对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者也可对本品过敏。

　　(2)本品对血小板凝集的抑制作用低于阿司匹林。

　　(3)有消化道溃疡史，而目前无活动性者，宜在严密观察下应用。

　　(4)肝功能不良者的血药浓度比正常者升高，必要时应降低剂量，慎用。

　　(5)肾结石患者应慎用本品。在接受本品治疗时应充分补水。

　　(6)超量中毒时应给以紧急处理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同时予以对症支持疗法。

(1)与降血压药无明显相互作用。

　　(2)与抗凝药华法林同时服用时可致凝血酶原恢复正常所需的时间延长。

　　(3)与降糖药(甲苯磺丁脲)同服可使空腹血糖下降明显。

　　(4)与阿司匹林同服可降低本药活性成分的AUC20%～25%,使本药的疗效反而降低。且可能出现周围神经病变。

　　(5)本品与锂盐合用，后者的血药浓度升高，应监测调整剂量。

　　(6)本品与喹诺酮类抗感染药合用，可抑制γ氨基丁酸对中枢的抑制作用，使中枢兴奋性增高。

舒林酸片：(1)0.1g;(2)0.2g。

（1）取本品的细粉适量（约相当于舒林酸15mg），照舒林酸项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在284nm与327nm的波长处有最大吸收。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于舒林酸20mg），加流动相10ml，充分振摇使舒林酸溶解，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含60μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见舒林酸有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（3.0%）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（pH7.2）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　对照品溶液    取舒林酸对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在326nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于舒林酸0.1g），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液80ml，充分振摇使舒林酸溶解，用0.1mol/L盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置200ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。

　　测定法    取供试品溶液，在327nm的波长处测定吸光度，按C₂₀H₁₇FO₃S的吸收系数（）为373计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5