BiluoxikangZhusheye

PiroxicamInjection

本品为吡罗昔康加适宜助溶剂制成的灭菌水溶液。含吡罗昔康（C₁₅H₁₃N₃O₄S）应为标示量的93.0%~107.0%。

本品为淡黄绿色的澄明液体。

本品为昔康类NSAIDs。适用于缓解各种关节炎及炎性软组织风湿病变的疼痛和肿胀，是对症治疗。

肌内注射一次10～20mg,一日1次。

(1)药效学    本品具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度，因此胃肠道的不良反应较多。

　　(2)药动学    口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。t1/2平均为50小时(30～86小时),肾功能不全患者t1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。一次服药20mg,3～5小时血药浓度达峰值，有效血药浓度为1.5～2μg/ml。在开始治疗后7～12天方能达到稳定血药浓度。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，原形物<5%。

(1)恶心、胃痛、食欲缺乏及消化不良等胃肠不良反应最为常见，发生率约为20%,其中3.5%需为此撤药。服药量大于每日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。

　　(2)中性粒细胞减少、暗酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒等，发生率1%～3%。

　　(3)肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、StevensJohnson综合征、皮肤对光过敏反应、视物模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神紧张等，发生率<1%。

(1)对本品、阿司匹林或其他NSAIDs过敏的患者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。妊娠后3个月服药的妊娠期妇女可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应。此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。

　　(3)活动性胃肠出血、消化性溃疡或肝、肾功能不全者禁用。

(1)交叉过敏对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者，对本品也可能过敏。

　　(2)本品可引起乳汁分泌减少，与药物有关，哺乳期妇女不宜用。

　　(3)下列情况应慎用①有凝血机制或血小板功能障碍时；②哮喘；③心功能不全或高血压；④有消化性溃疡史的患者；⑤老年人。

　　(4)长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。

　　(5)对诊断的干扰①能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。②肝功能试验尤其是氨基转移酶可异常，但继续应用时又可恢复正常，当肝功能明显异常时，提示有肝脏损害，应即停药。

　　(6)过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。

(1)饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。

　　(2)与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著,用量宜调整。

　　(3)与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时增加胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性。

吡罗昔康注射液：(1)1ml:10mg;(2)2ml:20mg。

（1）取本品适量，加1mol/L盐酸溶液使呈酸性，用三氯甲烷振摇提取，取三氯甲烷液，加三氯化铁试液1滴，渐显玫瑰红色。

　　（2）取（1）项下三氯甲烷液数滴，加溴试液至有持久的黄色，再加磺基水杨酸饱和溶液至黄色消失，加5%碘化钾溶液适量与淀粉指示液数滴，即显蓝色。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值应为8.5~9.5（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，用乙腈稀释制成每1ml中约含吡罗昔康1.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含吡罗昔康7.5µg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡罗昔康有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含吡罗昔康40µg的溶液。

　　对照品溶液    取吡罗昔康对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40µg的溶液。

　　色谱条件见有关物质项下。检测波长为246nm。

　　系统适用性    要求理论板数按吡罗昔康峰计算应不低于5000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5