MeiluoxikangPian

MeloxicamTablets

本品含美洛昔康(C₁₄H₁₃N₃O₄S₂)应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色或黄色。

慢性关节病变，包括：类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病等。

成人口服①骨关节炎，一次7.5～15mg,一日1次；②类风湿关节炎等，一次15mg,一日1次。

【儿科用法与用量】抗风湿一日7.5～15mg/kg,每日1次口服。

　　【儿科注意事项】(1)不良反应有胃肠道反应、贫血、皮疹、头晕头痛、水肿，肾功能损害。

　　(2)15岁以下儿童禁用。

(1)药效学    本品在治疗剂量的范围内抑制COX-2所需的浓度明显低于其抑制COX-1的浓度，因此减少了炎症部位前列腺素的合成，而胃肠壁生理性前列腺素的合成和功能受影响小。在发挥镇痛抗炎作用的同时减少了NSAIDs所普遍存在的胃肠黏膜损害。据国外报道，本品引起胃肠道严重不良反应包括溃疡、出血、穿孔的合并症明显低于双氯芬酸、吡罗昔康和萘普生。动物实验显示本品对肾脏的COX-1无抑制作用。

　　(2)药动学    本品口服吸收完全，生物利用度为89%,镇痛抗炎起效时间为30分钟，每日剂量为7.5～15mg时，血药浓度分别为0.4～1mg/L和0.8～2mg/L。达到稳态血药浓度为3～5天，其渗入炎症性滑膜的浓度约为血浓度的50%,与血浆蛋白结合率>99%,其t1/2为20小时。本品在肝脏内代谢，代谢物无活性，50%经肾脏(尿液)排出，余50%经胆管(粪便)排出。

(1)胃肠道消化不良、腹痛、恶心、腹泻等最为常见(约15%),严重胃肠道反应如溃疡、出血、穿孔约0.1%。

　　(2)肝酶升高见于约10%患者，停药恢复。

　　(3)水肿、血压升高见于1%患者。

　　(4)肾损害见于约0.4%患者，出现轻度血肌酐或尿素氮异常，停药消失。偶有出现急性肾功能衰竭。

　　(5)其他不良反应有头晕、头痛(7.7%)、皮疹(6%),极少出现多形性红斑、毒性上皮坏死、Stevens-Johnson综合征。

(1)对本品阿司匹林或其他NSAIDs过敏的患者禁用。

　　(2)对活动性消化性溃疡、严重肝、肾功能不全者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。

　　(4)哺乳期妇女禁用。

(1)有消化性溃疡史者应慎用，出现胃肠症状或出血者立即停用。

　　(2)对中度心、肝、肾病者剂量宜酌情调整。

　　(3)服药者宜定期随诊其肝肾功能，尤其是65岁以上老年患者。

　　(4)过量服用本品，可口服消胆胺，以加快本药排出。

(1)本品在治疗剂量时与地高辛、西咪替丁、抗酸药、呋塞米并用时不出现明显的临床相互影响疗效和毒性的症状。

　　(2)与华法林并用应注意本品可加强华法林的抗凝作用。

　　(3)与甲氨蝶呤并用应注意本品可能增加后者的毒性作用，宜监测血象及肝功能。

　　(4)本品可使同时服用的降糖药、抗高血压药的作用下降，宜监测并调整用药的剂量。

　　(5)本品可使锂盐的血药浓度升高，故在开始使用时，调节锂盐的剂量或停用本品时应监控血浆中锂盐的水平。

美洛昔康片：(1)7.5mg;(2)15mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于美洛昔康15mg），加三氯甲烷10ml，振摇使美洛昔康溶解，滤过，滤液加三氯化铁试液3滴，振摇，放置后即显淡紫红色。

　　（2）取本品含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在270nm与362nm波长处有最大吸收，在312nm的波长处有最小吸收。

　　（3）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于美洛昔康20mg），加三氯甲烷10ml，超声使美洛昔康溶解，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取美洛昔康对照品适量，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF₂₅₄薄层板，以三氯甲烷-甲醇-二乙胺（60∶5∶7.5）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点一致。

　　（4）取本品细粉与美洛昔康对照品适量，加碱性甲醇溶液（取40%甲醇溶液100ml，加0.4mol/L氢氧化钠溶液6ml，混匀）溶解并稀释制成每1ml中约含美洛昔康0.1mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　以上（3）、（4）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含美洛昔康1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法见美洛昔康有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间小于0.30的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　含量均匀度    取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液70ml，照含量测定项下的方法，自“超声使美洛昔康溶解”起，依法测定，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（pH7.4）900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取美洛昔康对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml，超声使溶解，再用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶（7.5mg规格）或25ml量瓶（15mg规格）中，用溶岀介质稀释至刻度，摇匀。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在362nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于美洛昔康7.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml与甲醇40ml，超声使美洛昔康溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取美洛昔康对照品适量，精密称定，制备方法同供试品溶液，溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在362nm的波长处分别测定吸光度，计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5