lünuoxikangPian

LornoxicamTablets

本品含氯诺昔康（C₁₃H₁₀ClN₃O₄S₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

用于手术后及各类急性或慢性关节炎及软组织损害的疼痛和炎症。

口服一次8mg。一日2次。一日最大剂量16mg。

(1)药效学    属于非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括：①通过抑制环氧酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成，起到镇痛抗炎作用。但本品不抑制5-脂氧酶的活性，不抑制白三烯的合成，故不改变花生四烯酸向5-脂氧酶的转化途径。动物研究显示，本品在治疗剂量范围内，可以刺激猪耳软骨中蛋白聚糖的合成。因为蛋白聚糖是参与软骨生成的主要蛋白质，因此可能会减弱类风湿关节炎的破坏作用，对防止骨变性有一定作用。②激活阿片神经肽系统，发挥中枢镇痛作用。

　　(2)药动学    肌内注射后，吸收迅速而完全，0.4小时后血药浓度达峰值，无首关效应，绝对生物利用度(以AUC计算)为97%,平均半衰期3～4小时。口服4mg后，吸收迅速而完全，在2.5小时内达血药峰值浓度270pg/L,在2～6mg每日2次的剂量范围下，显示剂量依赖性的药代动力学特征。与食物同时服用，药物吸收减慢并减少约20%。生物利用度基本为100%,平均半衰期3～5小时。本品在血浆中以原形和羟基化代谢物的形式存在，其羟基化代谢物不显示药理活性。本品的血浆蛋白结合率为99%,并且不具浓度依赖性。本品代谢完全，1/3经尿排出，2/3经粪便排出。在老年人、连续给药时、肝肾功能损害不严重时或与抗酸药合用时，其药代动力学参数无显著性差异。

注射给药后约有10%的不良反应，包括与注射部位的疼痛、发热、刺痛样紧张感、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。口服不良反应约在1%以下，包括胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。

(1)对本品或其他NSAIDs(如阿司匹林)过敏者。

　　(2)有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全者。

　　(3)急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡者。

　　(4)中度到重度肾功能受损者。

　　(5)脑出血或疑有脑出血者。

　　(6)大量失血或脱水者。

　　(7)肝、肾功能严重受损者。

　　(8)心功能严重受损者。

　　(9)妊娠期妇女和哺乳期妇女。

　　(10)年龄小于18岁者。

(1)有支气管哮喘史或过敏反应史者慎用。

　　(2)有心肌梗死史、脑卒中史者慎用。

　　(3)不宜连续长期服药。

　　(4)过量服用者宜输液促进排出，早期者需洗胃。

(1)本品与其他NSAIDs合用，不一定提高疗效，但增加不良反应。

　　(2)阿司匹林使本品的Cmax、AUC和清除半衰期减少20%。本品使阿司匹林的Cmax、AUC和清除半衰期减少6%～15%,而且不良反应增强。

　　(3)铋的鳌合物使本品的生物利用度降低。

　　(4)西咪替丁抑制本品在肝代谢，因而使本品血浆水平和生物利用度增加，清除率减少。

　　(5)地高辛使本品的Cmax和清除半衰期增加，而地高辛的肾清除率减少。

　　(6)本品可对抗血管紧张素转换酶抑制药的抗高血压作用。

　　(7)本品通过血浆蛋白置换而增强磺脲类的降糖作用。

　　(8)本品通过血浆蛋白置换而增强华法林的抗凝作用。

　　(9)本品减少锂的清除，可使其血浆浓度增高(≤50%)。

　　(10)由于本品抑制肾前列腺素的合成，可使呋塞米的利尿和促尿钠排出作用减低。

　　(11)本品可使甲氨蝶呤的排泄减少，AUC增加20%～30%。

　　(12)抗酸药不会减少本品的胃肠道吸收。

氯诺昔康片：(1)4mg;(2)8mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于氯诺昔康8mg），置试管中，加三氯甲烷6ml，振摇溶解后，加三氯化铁试液3滴，微热，振摇，下层即显棕黄色至玫瑰红色。

　　（2）取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液；另取氯诺昔康对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在258nm、289nm与376nm的波长处有最大吸收。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于氯诺昔康10mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见氯诺昔康有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液中杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过氯诺昔康标示量的0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　含量均匀度    以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（pH7.4）900ml（8mg规格）或500ml（4mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取氯诺昔康对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含8µg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在376nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　溶剂磷酸盐缓冲液（pH7.4）-甲醇（70:30）。

　　供试品溶液    取本品10片，分别置100ml（8mg规格）或50ml（4mg规格）量瓶中，加溶剂适量，超声使氯诺昔康溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取氯诺昔康对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含8µg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在376nm的波长处分别测定吸光度。分别计算每片的含量，并求出10片的平均含量。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5