NimeishuliPian

NimesulideTablets

本品含尼美舒利（C₁₃H₁₂N₂O₅S）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为微黄色片或薄膜衣片，除去包衣后为微黄色。

①关节与结缔组织疾病如骨关节炎、类风湿关节炎及其他炎性关节炎；滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎、腰背痛、肩周炎及其他软组织风湿病。②牙痛、痛经、手术后痛及癌性疼痛等。③鼻炎、喉炎、耳炎、扁桃体炎及呼吸道感染。④口腔炎、牙龈炎、牙周炎及脓肿。⑤前列腺炎及尿道炎。⑥与运动有关的关节和软组织损伤。

口服①抗风湿，一次100mg,一日2次。餐后服。②止痛口服一次100mg,一日2次。

　　【儿科用法与用量】口服抗风湿一日5mg/kg,每日分2～3次。

　　【儿科注意事项】(1)注意肝肾功能、血常规及神经系统症状随访。

　　(2)12岁以下儿童禁用。

(1)药效学    本品是磺酰苯胺的衍化物，以磺酰苯胺作为活性基团，使其具有很强的抗炎、止痛和解热作用，且胃肠道不良反应较少，属非甾体抗炎药。本品可通过选择性抑制环氧酶COX-2减少前列腺素合成，降低由多形核白细胞激活而产生的活性过氧化物(氧自由基O2- ·),抑制金属蛋白酶合成，及抑制组胺释放等环节发挥抗炎、止痛及解热作用。本品抑制组胺释放，也不会促使白三烯合成，因而不会产生像阿司匹林等引起过敏反应导致支气管痉挛。

　　(2)药动学    本品口服吸收迅速和完全。健康成年人一次口服本品100mg后1.2～3.8小时血药浓度达峰值，平均峰浓度2.86～4.58mg/L。与口服给药对比，直肠给药100～200mg后，血药峰浓度约为2.14～2.32mg/L,达峰时间稍推迟，约为3～4.58小时。本品与食物同服不会降低吸收速度及程度。本品在血浆中绝大部分与血浆蛋白结合，其结合率大于95%,游离型药物仅占0.7%～4%。本品主要分布在细胞外液，表观分布容积为0.19～0.39L/kg。在肝脏代谢，其代谢产物大部分随尿液排出，其余约20%从粪便排出，t1/2约为2～3小时。有效的治疗浓度持续6～8小时。

(1)胃肠道不良反应最为常见，约占8.5%。表现为恶心、上腹部灼热感及疼痛。

　　(2)皮肤过敏反应如皮疹、红斑和面部潮红，约占0.2%。

　　(3)中枢神经系统约占0.3%,如失眠、兴奋、头痛和眩晕等。

　　(4)肝损伤表现为肝酶升高、黄疸。欧洲已有几例因本品引起急性肝坏死导致患者死亡的报告。

　　(5)个别病例有轻度肾毒性表现。

(1)对本品、阿司匹林、磺胺及其他NSAIDs过敏者。

　　(2)妊娠期妇女及哺乳妇女。

　　(3)有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者。

(1)老年人和轻、中度肾功能不全者使用本品时尽管耐受性较好，但仍应注意观察。

　　(2)有胃肠溃疡或出血史者宜慎用。

　　(3)有心肌梗死或脑卒中史者宜慎用。

(1)本品可降低口服利尿药呋塞米的生物利用度及血药浓度，减少其排钠作用。

　　(2)本品可置换水杨酸、非诺贝特、呋塞米及甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合。

　　(3)在少数患者可见本品增强口服抗凝药的抗凝作用。

　　(4)氟康唑及氟伐他汀与本品同服时，可使本品代谢减慢而使血药浓度升高。

　　(5)本品可抑制细胞色素CYP2D6的活性，因而可使通过该酶代谢的β受体拮抗药、抗抑郁药及抗精神病药的血药浓度升高。因此，本品与上述各种药物合用时应注意观察或调整剂量。

　　(6)本品可干扰茶碱的肝代谢。

尼美舒利片：(1)50mg;(2)100mg。

取本品的细粉（薄膜衣片除去包衣）适量（约相当于尼美舒利50mg），加无水乙醇20ml，振摇，使尼美舒利溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干后减压干燥，残渣照尼美舒利项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量（薄膜衣片除去包衣），研细，精密称定（约相当于尼美舒利50mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声15分钟，使尼美舒利溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见尼美舒利有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（取氢氧化钠2.30g、磷酸二氢钾7.65g，加水使溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至8.8）1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含尼美舒利10μg的溶液。

　　对照品溶液    取尼美舒利对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在393nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品20片（薄膜衣片除去包衣），精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于尼美舒利20mg），置100ml的量瓶中，加0.05mol/L氢氧化钠溶液50ml，充分振摇使尼美舒利溶解，用0.05mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用0.05mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取尼美舒利对照品，精密称定，加0.05mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在393nm的波长处分别测定吸光度，计算。

解热镇痛、非甾体抗炎药。

密封，干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5