Etoricoxih

目前中国大陆批准用于治疗急性痛风性关节炎，而在其他国家和地区，还被批准用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、原发性痛经和缓解急性疼痛。

口服(1)急性痛风一次120mg,一日1次。

　　(2)慢性疼痛一次30～90mg,一日1次。

(1)药效学    本品是一种NSAIDs,具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上，本品是口服具有活性的选择性COX-2抑制药，因此本药引起的全胃肠严重不良反应较非选择性NSAIDs为低。在每日剂量150mg之内本品对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性，但对COX-1无抑制作用。单剂量服药250mg或500mg对出血时间没有影响。体内研究显示，在150mg剂量下，血药浓度达到稳态时，体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。

　　(2)药动学    生物利用度100%,蛋白结合率92%,本品的半衰期为22小时。主要通过肝脏CYP3A4代谢，其主要代谢物不具活性，由尿(70%)和粪便(20%)排出。

(1)大于1%的不良反应包括无力(疲乏)、头晕、下肢水肿、高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、肝酶(ALT、AST)增高。

　　(2)其他少见不良反应过敏性或过敏性样反应、焦虑、失眠、嗜睡、味觉障碍、充血性心力衰竭、高血压危象、支气管痉挛、腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡(包括穿孔和出血，主要发生在老年患者)、呕吐、腹泻、肝炎、血管性水肿、瘙痒、皮疹，Stevens-Johnson综合征、风疹、肾功能不全(一般停药后可恢复)。

(1)对本品中任何一种成分过敏者。

　　(2)充血性心力衰竭(纽约心脏病学会心功能分级Ⅱ～IN)。

　　(3)确诊的缺血性心脏病和(或)脑血管病，包括近期进行过冠状动脉搭桥术或血管成形术者。

(1)伴有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者必须慎重考虑之后才能使用本品治疗。

　　(2)用本品治疗的患者中有上消化道溃疡/溃疡并发症发生。既往有胃肠道穿孔、溃疡和出血(PUB)史以及年龄大于65岁的患者是发生PUB的高危人群。

　　(3)对晚期肾脏疾病患者，不推荐用本品治疗。已患有明显肾功能不全、失代偿性心衰或肝硬化的患者。应监测肾功能，对明显脱水患者，应当谨慎使用本品，建议在开始用本品治疗前进行补液。对原有水肿、高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液潴留、水肿或高血压加重的可能性。

　　(4)对症状和(或)体征提示肝功能异常，或经化验证实肝功能异常的患者，应评估有无肝功能持续异常。如果肝功能持续异常(正常上限的3倍),应当停用本品治疗。

　　(5)如发生过量，可采取常规的处理措施，如从胃肠道中清除未被吸收的药物，给予临床监测，使用支持治疗。本品不能被血液透析清除，目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。

(1)本品每日120mg与华法林合用，可使凝血酶原时间国际标准化比率(INR)增高13%。故初始治疗的前几天，应当监测INR值。

　　(2)利福平是肝代谢的强诱导剂，本品与之合用可使本品血浆曲线下面积(AUC)降低65%。

　　(3)本品在60mg和90mg水平对甲氨蝶呤血浆浓度及肾脏清除率没有影响。本品120mg使甲氨蝶呤血浆浓度增加了28%,肾脏清除率降低了13%。当本品使用剂量大于90mg/d并与甲氨蝶呤合用时，应考虑监测甲氨蝶呤相关的不良反应。

　　(4)所有NSAIDs可降低血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的降压效应。对肾功能不全患者，两者合用可能会导致肾功能的进一步受损。

　　(5)所有NSAIDs可使锂盐血浆水平增高。

　　(6)本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时，胃肠道溃疡或其他并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下，本品120mg每日1次对小剂量的阿司匹林(81mg,每日1次)的抗血小板活性没有影响。

　　(7)口服避孕药与本品合用，可使雌激素浓度升高，后者浓度升高会增加口服避孕药相关不良事件(如在高危女性中的静脉血栓事件)的发生率。

　　(8)本品对泼尼松/泼尼松龙或地高辛的药动学不产生具有临床意义的影响。抗酸剂和酮康唑(CYP3A4强抑制药)对本品的药动学不产生具有临床意义的影响。

依托考昔片：(1)30mg;(2)60mg;(3)90mg;(4)120mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5