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辣椒碱
Capsaicin
用于缓解由软组织损伤引起的肌肉、肌腱等疼痛,如腰背部疼痛、扭伤拉伤引起的疼痛,也适用于由风湿病引起的肌肉和关节慢性疼痛,如骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、风湿性多肌痛等疼痛。可改善带状疱疹后遗神经痛、糖尿病末梢神经痛、落枕、冻伤等疼痛。
外用成人及2岁以上儿童外用。依据疼痛范围大小取适量,均匀涂抹于疼痛部位,局部按摩5分钟以上,使全部吸收,效果更佳。关节部位涂抹,一日3~4次,首日6次。2岁以下儿童使用须遵医嘱。
(1)药效学 辣椒碱是从茄科植物红辣椒的果实中提取出的单体成分,其化学名称为:(反)-N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)-甲基]-8-甲基-6-壬烯基酰胺(香草壬烯酰胺)。辣椒碱主要是通过影响神经肽P物质的释放、合成和贮藏而起镇痛作用。
(2)药动学 辣椒碱是脂溶性的,可制成水包油的软膏制剂,吸收好。作为外用局部用药,很少进入体内影响全身代谢。连续使用4周疗效最佳,每次用药后作用时间达到3~6小时,通过肝脏内的微粒体细胞色素P450代谢清除。
偶有在用药部位产生烧灼感和刺痛感,但随时间的延长和反复用药减轻或消失。
对本品及其成分过敏者禁用。
使用本品软膏应注意:(1)本品仅可用于完整皮肤,不用于皮肤损伤部位。
(2)使用本品后请用肥皂将手洗净,勿与眼睛及黏膜接触。
(3)本品仅供外用,切勿入口。
(4)请妥善保管,避免儿童接触。
(5)不建议大面积使用和热敷治疗。
(6)不推荐妊娠期妇女及哺乳期妇女使用本品。儿童用药,遵医嘱,儿童必须在成人监护下使用。
辣椒碱乳膏:(1)10g:2.5mg(辣椒碱);(2)30g:22.5mg(辣根碱)。
辣椒碱凝胶:(1)10g:7.5mg(辣根碱);(2)20g:1.5mg(辣椒碱)。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5