Imrecoxib

本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。

口服成人一次0.1g,一日2次，餐后用药，疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。

(1)药效学    本品为非甾体抗炎药(NSAIDs),通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外试验显示，本品对环氧酶(COX)的同工酶环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性，对环氧酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧酶-1(COX-1)。在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中，本品显示出镇痛作用。本品对大鼠佐剂性关节炎原发性病变有一定的预防作用，对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。此外，本品对角叉菜胶导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用。

　　(2)药动学    本品符合二室药代动力学模型。单次给药30、60、90和200mg4个剂量组AUC和C_max呈线性动力学。空腹状态下，口服单剂量本品后约2小时可达到C_max,C_max和AUC与给药剂量大致成正比。本品在人体血浆中主要生成羟基代谢产物M1和羧基代谢产物M2。空腹状态下，原形药物的血浆中半衰期约为20小时。尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后，尿中代谢物的总排泄率为50%。餐后给药的AUC和C_max明显大于空腹给药，但t_max和t_1/2无显著性差异。

在本品的临床试验中，没有观察到发生率大于10%的不良反应。

　　(1)常见药物不良反应(发生率大于1%)有：上腹不适、大便潜血、ALT升高。

　　(2)少见药物不良反应(发生率0.1%～1%)有：腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼烧感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、AST升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。

(1)已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。

　　(2)服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

　　(3)禁用于冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗。

　　(4)有应用NSAIDs药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

　　(5)有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

　　(6)重度心力衰竭患者。

　　(7)有生育要求的妇女。

(1)避免与其他NSAIDs,包括选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂合并用药。

　　(2)根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

　　(3)本品的致癌性试验尚未完成，累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。

艾瑞昔布片：0.1g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5