Iguratimod

活动性类风湿关节炎。

口服一次25mg,饭后服用，一日2次，早、晚各1次。

(1)药效学    本品具有免疫调节和骨保护作用。它可抑制免疫球蛋白和多种炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6,白介素-8和肿瘤坏死因子-α(TNF)的生成；在分子水平上，它可抑制NF-κB。艾拉莫德还可抑制环氧酶-2的活性，发挥抑制疼痛和炎症的短期协同作用。

　　(2)药动学    本品在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内(25～50mg),本品暴露程度与剂量呈比例，主要药代动力学参数无性别差异。本品的生物利用度不受食物影响。

　　口服治疗剂量的本品后，于3.1～4.6小时达血药浓度峰值。一日2次，多次给药后3日内达到稳态浓度。

平均稳态浓度为(0.76±0.19)μg/ml,平均表观分布容积0.20L/kg,平均血浆清除率0.0133L/(kg·h)。消除半衰期为10.5小时，观察到血浆中有一定的药物蓄积。口服后以药物原形药从肾脏排除的<0.1g。

(1)很常见药物不良反应(>10%)主要有ALT升高。

　　(2)常见药物不良反应(>1%,<10%)主要有白细胞减少、胃部不适、食欲缺乏、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降。

　　(3)少见药物不良反应(1%)主要有腹泻、消化不良、嗳气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部水肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染、痘疹样胃炎。

　　(4)以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。

(1)妊娠期妇女或有怀孕可能性的妇女。

　　(2)患有严重肝病的患者。

　　(3)患有消化性溃疡的患者，或有消化性溃疡既往史的患者。

　　(4)对本品所含成分有过敏既往史的患者。

(1)对以下患者应慎重用药哺乳期妇女；有肝病或有肝病既往史的患者；低体重患者；伴有贫血、白细胞减少症、血小板减少症的患者；骨髓功能低下患者；肾病的患者。

　　(2)基本注意事项①肝毒性：在服用本品前必须进行肝功能检查。大多数患者ALT升高发生在用药3个月内，服药初始阶段应定期检查血液ALT和AST。②活动性胃肠道疾病：对于有活动性胃肠疾病的患者慎用。③在服用本品前必须进行血液、肾功能等检查。当出现红细胞减少、白细胞减少、血小板减少等血液疾病时，应根据需要中止或暂停本品的使用，并进行妥善处理。④有可能会出现间质性肺炎。⑤由于在单独使用本品的临床试验中发现低体重(不足40kg)患者的不良反应发生率较高，因此，当发现异常时进行妥善处理。⑥与甲氨蝶呤以外抗风湿药联合用药时，应需要特别留意联合用药临床观察。⑦服药期间不应使用免疫活疫苗。

(1)本品与华法林联合用药时华法林的作用被增强，进而引发严重出血的病例报告。当患者必须使用华法林进行治疗时，应优先使用华法林进行治疗，禁止给予本品。

　　(2)与非甾体抗炎药联用当出现消化道溃疡时，应停止非甾体抗炎药和本品的使用。

　　(3)与西咪替丁联用可能导致本品的血浆中药物浓度升高，不良反应发生率升高。当异常出现时，应降低本品用量、停药等措施妥善处理。

　　(4)与苯巴比妥联用可能导致本品的血浆中药物浓度降低。

艾拉莫德片：25mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5