Auranofin

用于类风湿关节炎，控制其活动性并维持其病情稳定。

口服饭后服初始剂量一日3mg,1次服，2周后增至一日6mg(分2次服);如服用6个月后疗效不显著,剂量可增加至一日9mg,分3次服用；一日9mg连服3个月效果仍不显著,应停止用药。病情稳定者维持量为每日3～6mg。

(1)药效学    起效较慢，通常在用药3个月以后见效。金制剂对机体的免疫调节和炎症过程产生多方面的影响，可抑制淋巴细胞和DNA合成，抑制单核和中性粒细胞的趋化反应，抑制溶酶体酶释放，降低免疫球蛋白的产生，还可抑制一氧化氮和前列腺素E的产生。在治疗剂量范围内无明显量效关系。临床疗效存在个体差异。

　　(2)药动学    金诺芬口服后，所含金的30%被吸收，其中约40%与红细胞结合，60%与血清蛋白结合。金吸收后广泛分布于单核-吞噬细胞系统的各组织和器官中，以骨髓和肝脏最多。金制剂易进入有炎症的关节腔内。金的血清清除半衰期为17～25天。金诺芬的主要清除途径是通过粪便(84%～92%),而经过尿液的只占服用量的9%～17%(约为吸收剂量的60%左右)。组织中的金排泄缓慢，停药后，金仍可在体内滞留长达1年以上。长期服用恒量的金诺芬，血金浓度约在12周达峰值，并维持稳态。

(1)胃肠道反应最常见，主要表现有腹泻、稀便，偶伴有腹痛、恶心或其他胃肠道不适，通常较轻微短暂，无须停药。必要时可对症治疗。

　　(2)过敏反应皮疹、瘙痒，一般不需停药，但严重的皮疹需停药。

　　(3)肾脏反应暂时性蛋白尿或血尿、肾小球肾炎和肾病综合征。出现肾损害者应停药，通常都能恢复。

　　(4)血液系统反应白细胞减少、血小板减少、紫癜、单纯红细胞发育不全、再生障碍性贫血等。应定期复查血常规。

　　(5)肝脏反应可出现ALT和AST升高和黄疸等，一般停药后可恢复正常。

　　(6)其他反应口腔炎、结膜炎亦偶见。乏力、眩晕、间质性肺炎、角膜/晶体金盐沉积等。

(1)对金有过敏反应者。

　　(2)坏死性小肠结肠炎。

　　(3)肺纤维化。

　　(4)剥脱性皮炎。

　　(5)骨髓再生障碍。

　　(6)进行性肾病。

　　(7)严重肝病和其他血液系统疾病患者。

　　(8)哺乳期妇女。

　　(9)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)本品须在医师指导下服用。

　　(2)本品起效较慢，疗效判定需在服药后至少3个月。

　　(3)本品作用不强，现已较少单独用于治疗类风湿关节炎，必要时与另一改变病情的抗风湿药合用。

　　(4)本品在治疗前和疗程中宜定期(1～3个月)监测血、尿常规及肝、肾功能。

金诺芬片：3mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5