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PenicillamineTablets

本品含青霉胺（C₅H₁₁NO₂S）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片，除去包衣后显白色。

类风湿关节炎、硬皮病。亦用来治疗重金属中毒、肝豆状核变性(Wilson病)。

口服成人类风湿关节炎患者初用时，一日125～250mg,分2次服，以后每1～2个月增加125～250mg,日平均剂量为500～750mg,分2～3次服，一日最大量一般不超过1.0g。一日常用维持量为250mg。

　　【儿科用法与用量】抗风湿口服一日10mg/kg(总量<750mg),分2～3次。

　　治疗肝豆状核变性口服一日20～30mg/kg,分3～4次于饭前半小时服。

　　【儿科注意事项】(1)不良反应过敏反应、消化道症状、血白细胞减少甚至骨髓抑制，是引起药物性红斑狼疮的主要药物之一。

　　(2)应从小剂量(50mg/d)开始，逐渐增加剂量。

(1)药效学    ①通过络合铁和铜，使单胺氧化酶、赖氨酸氧化酶和赖氨酸羟化酶活性降低，抑制胶原纤维的生成。②与胶原分子上的醛基结合，抑制胶原纤维的交联。③抑制淋巴细胞活性和免疫球蛋白的合成。④抑制金属蛋白酶、胶原酶、氧自由基的活性，抑制炎症对组织的破坏作用。⑤诱导关节滑膜细胞凋亡。

　　(2)药动学    青霉胺口服吸收快(约57%),服药后45分钟～2小时达血浆高峰浓度，血浆中有少部分以结合形式存在。富含胶原的组织对本品有较大的亲和力，主要聚积在皮肤、肌腱、肝脏、肾脏。本品在体内代谢缓慢，有蓄积作用，血浆中青霉胺半衰期可长达90小时。大部分在肝脏代谢，代谢产物为二磷化物从尿和粪便中排出，少数以原形从尿中排出，24小时排出80%的二硫化物。

(1)皮肤、黏膜可出现皮疹、瘙痒、黏膜溃疡，一般无须特殊处理可缓解。如出现类似天疱疮的疱疹，应立即停药。

　　(2)胃肠道反应恶心、食欲缺乏、味觉缺失或金属异味较常见，一般不重，短期可消失，必要时对症处理，不需减药或停药。

　　(3)骨髓抑制可出现白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血。应定期检查血常规，必要时可停药。

　　(4)肾脏损害10%～20%患者治疗数月后可出现蛋白尿。肾脏病理改变为膜性肾小球肾炎。停药后病变可恢复正常。应定期检查尿常规和肾功能。

　　(5)其他肌无力、黄疸、肝功能异常、神经根炎、类狼疮综合征等，较少见，一般为可逆性。

(1)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D。

　　(2)哺乳期妇女。

　　(3)粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和肾功能不全者。

　　(4)对本品过敏者。

(1)65岁以上老人易出现骨髓抑制，应慎用。

　　(2)在服药初6个月内每2周检查1次血尿常规，以后每月1次；每1～2个月查肝、肾功能1次，以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留及肾脏损害。

(1)本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制药、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。

　　(2)口服铁剂患者，本品宜在服铁剂前2小时口服，以免减弱本品疗效。

青霉胺片：0.125g。

取本品，除去包衣后，研细，称取适量（约相当于青霉胺0.25g），加水25ml搅拌使溶解，滤过，滤液照青霉胺项下的鉴别（1）.（2）项试验，显相同的结果。

青霉胺二硫化物照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于青霉胺0.125g），置200ml量瓶中，加溶剂适量，振摇约5分钟使青霉胺溶解，静置90分钟，再加溶剂至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取青霉胺二硫化物对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含18.75μg的溶液。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见青霉胺青霉胺二硫化物项下。

　　限度    按外标法以峰面积计算，含青霉胺二硫化物不得过标示量的3.0%。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于青霉胺0.15g），照青霉胺项下的方法测定，即得。

重金属解毒药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5