Diacerein

用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。

口服长期治疗(不短于3个月):一日1～2次，一次50mg,餐后服用。由于服用本品的首2周可能引起轻度腹泻，因此建议在治疗的首4周每日50mg,晚餐后口服。患者对药物适应后，剂量便应增加至一次50mg,一日2次，餐后口服。

(1)药效学    本品为致骨关节炎的白介素-1(IL-1)的抑制药。经细胞实验及动物实验证实：①本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用；②不抑制前列腺素合成；③对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。

　　(2)药动学    在动物和人体内，口服本品在进入体循环前经脱乙酰基作用生成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时，血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时，生物利用度为35%～56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄，小部分也经胆汁排泄。

轻度腹泻是本品最常见的不良反应，发生率约7%,一般会在治疗后的最初几天内出现，多数情况下会随着继续治疗而自行消失。上腹疼痛的发生率为3%～5%,恶心或呕吐的发生率少于1%。服用本品偶尔会导致尿液颜色变黄，这是本品的特性，无临床意义。

对本品过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者禁用。

(1)对曾出现过肠道不适(尤其是过敏性结肠炎)的患者，必须考虑使用本品的益处及相对风险后再决定是否使用。

　　(2)肾功能不全会影响本品的药动学，因此建议在这种情况下(肌肝清除率<30ml/min)减小剂量。

　　(3)饭后服用本品可以提高它的吸收率约24%;另一方面，严重的营养不良会降低本品的生物利用度。

　　(4)不良反应(例如加速肠道转运)的发生率与未吸收的本品的量直接相关，在禁食或摄入食物很少时，服用本品会增加不良反应的发生率。

　　(5)泻药不应与本品共同服用。

(1)在服用改善肠道转运和(或)肠道内容物性质的药物时，禁服本药。

　　(2)为提高本品的生物利用度应避免同时服用含有氢氧化铝和(或)氢氧化镁的药物。

　　(3)服用本品后会增加使用抗生素治疗和(或)化学疗法的患者患小肠结肠炎的可能性，因为抗生素和化学疗法会影响肠道的菌群。

双醋瑞因胶囊：50mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 中药成方制剂卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9405-3