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玻璃酸钠(透明质酸钠)
SodiumHyaluronate
骨关节炎。
关节腔内注射成人一次20~25mg,一周1次,小关节酌减,一般4~6周为一疗程。
(1)药效学 本品是广泛存在于人体内的具有生理活性物质,是关节滑液的主要成分,是软骨基质的成分之一。本品无抗原性,不引起炎症反应。关节腔内注入高分子量、高浓度、高黏弹性的本品,能明显改善滑液组织的炎症反应,提高滑液中玻璃酸钠含量,增强关节液的黏稠性和润滑功能,重新形成自然屏障,防止软骨基质进一步破坏消失,保护关节软骨,促进其愈合与再生。改善病理状态下滑膜的生物学功能,减轻或消除关节摩擦及疼痛。本品对轻中度的关节骨关节炎具有良好的疗效。
(2)药动学 本品在消化道很快降解,因此不能口服。本品注射液注入动物的关节腔内24小时,即进入滑膜、软骨表面和相邻的部分肌肉组织以及肌间空隙,在滑液、半月板及软骨表面的浓度达到峰值,其半衰期为12~24小时,玻璃酸钠的半衰期高分子量长于低分子量。关节腔内玻璃酸钠逐步从关节腔经滑膜层进入软骨,并在局部降解和吸收。无论是单次给药还是多次给药,玻璃酸钠在体内的清除速率是相同的。本品注入关节腔9天后,可发现极少量的代谢产物从尿中排出,绝大多数参加呼吸氧化产生二氧化碳而代谢。
(1)过敏反应罕见有皮疹、荨麻疹、瘙痒等症状发生,一旦发生了这些症状,应停止治疗并采取适当的措施。
(2)注射的关节部位偶有注射后一过性的疼痛,一般2~3天内可自行消失,若症状持续不退,应停止用药,进行必要的处理。罕有水肿、发热以及压迫症状。
(1)对玻璃酸钠或类似药物过敏者禁用。
(2)腿部静脉和淋巴回流障碍患者,膝关节感染或炎症的患者禁用。
(1)肝功能障碍者或有肝脏病史者慎用。
(2)本品与苯扎氯铵等季铵盐及氯己定(洗必泰)可形成沉淀物。
(3)负重关节注射后前2天宜控制活动,以免药物渗出关节囊,引起局部肿痛。即使注射后出现明显肿痛现象,症状控制后玻璃酸钠仍存在疗效。
(4)注射前宜拍X线片以协助诊断,以抽取关节液为鉴别诊断方法。
(5)勿将药物注入滑膜和韧带内,以防增加疼痛,勿过深刺入以免损伤关节软骨。不得将药物注射到血管中。
(6)注射后嘱患者屈伸膝关节十余次,使药物充分涂布于软骨和滑膜表面然后走动,嘱患者当日避免过劳。
(7)各关节腔内注药几乎没有阻力,如遇阻力可能未穿入关节腔,要仔细检查,再行穿刺。
(8)注射过程应该严格按照无菌操作进行。
(9)如果出现了关节液滞留现象,必要时可抽出多余的关节液。
(10)尚未确立妊娠期妇女用药的安全性,故妊娠期妇女或可能妊娠的妇女应慎重使用,本品使用期间应避免哺乳。
玻璃酸钠注射液:(1)0.5ml:5mg;(2)0.55ml:5.5mg;(3)2ml:20mg;(4)2.5ml:25mg。
玻璃酸钠滴眼液:(1)0.4ml:0.4mg;(2)0.8ml:0,8mg;(3)5ml:5mg;(1)0.4ml:1.2mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 中药成方制剂卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9405-3