BinghuangshuPian

ProbenecidTablets

本品含丙磺舒（C₁₃H₁₉NO₄S）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为白色片。

适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者及痛风石，但必须：①肾小球滤过率大于50～60ml/min;②无肾结石或肾结石史；③酸性尿不强；④不服用水杨酸类药物者。

口服成人治疗痛风，开始一次0.25g,一日2次，共1周；以后一次口服0.5g,一日2次；1周后可增至一次0.5～1.0g,一日2次，一日最大剂量2.0g。老年患者因肾功能减退，用量应适当减少。

　　【儿科用法与用量】口服1.5岁以上首次25mg/kg,维持量每次10mg/kg,每6小时1次。

　　【儿科注意事项】不良反应可有轻度胃肠道反应、药物热和皮疹等。不可以与水杨酸钠同服。肾功能减退者忌用。

(1)药效学    本品抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为65%～90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值为30μg/ml以上；一次口服2g时4小时达峰值，血药峰值为150～200μg/ml。小儿按体重一次口服25mg/kg,3～9小时血药浓度达峰值。t1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200μg/ml,最高疗效时间为2小时。本品在肝内代谢成羧化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5%～10%的给药量以原形由尿排出。在肾功能下降时，本品的促尿酸排泄作用明显减弱或消失。

(1)胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶有引起胃溃疡。

　　(2)能促进肾结石形成，故必须保证尿pH值在6.0～6.5,大量饮水并同服枸橼酸钾，以防止形成肾结石。

　　(3)呼吸困难、发热、皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应。

　　(4)偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

(1)有磺胺药过敏史及对本品过敏者。

　　(2)肾功能不全者，尤其是肾小球滤过率低于30ml/min者。

　　(3)2岁以下儿童。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)本品与磺胺有交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。

　　(2)老年人、伴肿瘤的高尿酸血症、肝功能不全、活动性消化性溃疡或有消化性溃疡病史及肾结石者不宜服用。

　　(3)痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不宜用本品。

　　(4)服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),保持尿流通畅，防止形成肾结石，必要时同时服用枸橼酸钾。

　　(5)服用本品期间不宜服水杨酸类制剂。

　　(6)定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。

　　(7)根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量。原则上以最小有效量维持较长时间。

(1)应用本品时可抑制肾小管对青霉素、吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出，使它们的血药浓度增高而加大毒性。

　　(2)本品与水杨酸盐和阿司匹林并用时可抑制本品的排尿酸作用。

　　(3)本品可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。

　　(4)有痛风石的患者同时使用本品与别嘌醇时，本品可加速别嘌醇的排出，而别嘌醇则可延长本品的半衰期。因此别嘌醇的有效剂量需适当增高，而本品发挥的疗效则有增加。

　　(5)利尿药可增加血尿酸浓度，与本品同用时需调整本品剂量。

　　(6)与甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤血药浓度增高，毒性加大。

　　(7)与磺胺同用时使磺胺排出减慢，血浓度升高。

　　(8)与口服降糖药同用时，使降糖药的效应增强。

丙磺舒片：0.25g。

（1）取本品的细粉适量（约相当于丙磺舒0.25g），加丙酮30ml使丙磺舒溶解，滤过，滤液滴加水适量使析出沉淀，滤过，沉淀照丙磺舒项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

　　（2）取含量测定项下溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在225nm与249nm的波长处有最大吸收。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以人工肠液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　测定法取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用0.4%氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在244nm的波长处测定吸光度，按C13H19NO4S的吸收系数（）为359计算每片的溶出量。

　　限度标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于丙磺舒60mg），置200ml量瓶中，加乙醇150ml与盐酸溶液（9→100）4ml，置70℃水浴上加热30分钟，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→100）2ml，用乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　测定法取供试品溶液，在249nm的波长处测定吸光度，按C₁₃H₁₉NO₄S的吸收系数（）为338计算。

抗痛风药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5