BenxiumalongPian

BenzbromaroneTablets

本品含苯溴马隆（C₁₇H₁₂Br₂O₃）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色或类白色片。

本品为强有力的促尿酸排泄药，适用于反复发作的痛风性关节炎伴高尿酸血症及痛风石。

口服成人由小剂量开始，一次25mg,一日1次，无不良反应可逐渐递增至一日100mg。早餐后服，同时加服碳酸氢钠一日3g。

(1)药效学    本品作用机制与丙磺舒相似，即抑制肾小管对尿酸的重吸收而达到降低高尿酸血症和组织中尿酸结晶的沉着，亦促进尿酸结晶的重新溶解。本品促尿酸排出的作用比丙磺舒强，并与丙磺舒有协同作用。

　　(2)药动学    本品口服吸收好。口服本品50～100mg,吸收约50%,其余以原形从粪便中排出。由于在肠内排泄，此药亦可用于血肌酐至5mg/100ml的肾功能不全者。口服100mg,6小时血药浓度达峰值，而在6～12小时稍降，其蛋白结合率为99%。本品在肝脏代谢，其代谢物为有效型。服药24小时血中尿酸降为服药前的66.5%。在肝内去溴离子后以游离型或结合型主要从胆汁排出，其次从粪便少部分从尿液排出。

(1)胃肠反应恶心、腹泻及腹部不适等。

　　(2)引起肾结石形成和肾绞痛。

　　(3)偶见粒细胞减少，激发关节炎急性发作。

　　以上不良反应都不常见。其他如发热、皮疹和肝肾功能损害则更为少见。

对本品过敏者。肾结石者(肾小球滤过率<20ml/min)、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

(1)服用过程中应多饮水，碱化尿液。对肾功能下降，血肌酐大于130μmol/L者仍然有效，但必须保持每日尿量在2000ml以上。

　　(2)定期检测肾功能以及血尿酸和尿尿酸的变化。长期用药应定期检测肝功能。

　　(3)必须在痛风性关节炎的急性症状控制后方能应用本品。

(1)本品的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、吡嗪酰胺等拮抗而减弱。

　　(2)本品可增强口服抗凝药的作用，故合用时应调整后者剂量。

苯溴马隆片：50mg。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品的细粉适量（约相当于苯溴马隆20mg），加三氯甲烷4ml，超声5分钟，离心，取上清液。

　　对照品溶液    取苯溴马隆对照品，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF254薄层板，以三氯甲烷-丙酮-甲醇-甲酸（100:0.5:0.5:0.5）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μ1，分别点于同一薄层板上，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于苯溴马隆50mg），加甲醇15ml，超声20分钟使苯溴马隆溶解，放冷，用流动相稀释制成每1ml中含苯溴马隆2.5mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见苯溴马隆有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍（0.4%），杂质Ⅱ峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠12.5g，磷酸二氢钾1.46g和十二烷基硫酸钠2.5g，加水溶解并稀释至1000ml，用2mol/L的氢氧化钠溶液或稀磷酸调节pH值至7.5）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取苯溴马隆对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在356nm的波长处分别测定吸光度，计算出每片的溶出量。

　　限度标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于苯溴马隆50mg），置100ml量瓶中，加甲醇15ml，超声20分钟使苯溴马隆溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取苯溴马隆对照品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇15ml，超声使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗痛风药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5