Febuxostat

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

口服推荐40mg或80mg一日一次，起始剂量为40mg,一日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/100ml(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,一日一次。

(1)药效学    本品为2-芳基噻唑衍生物，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。

　　(2)药动学    在健康受试者中，10～120mg剂量范围内，单次和多次给药，非布司他的最大血浆浓度(C_max)和AUC呈剂量相关性增加。每24小时给予治疗剂量时，体内无蓄积。非布司他半衰期(t_1/2)约为5～8小时。通过群体药代动力学分析，非布司他在痛风的高尿酸血症患者中的药代动力学参数与健康受试者相似。口服给药后，放射性标记的非布司他的吸收率至少为49%(根据尿液中总回收的放射性标记物)。服药后1～1.5小时能达到最大血浆浓度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d,C_max分别是(1.6±0.6)μg/ml,(2.6±1.7)μg/ml。

(1)肝异常：肝功能衰竭(有些是致命的)、黄疸、肝功能检查结果严重异常、肝脏疾病。

　　(2)免疫系统：过敏反应。

　　(3)肌肉骨骼和结缔组织：横纹肌溶解症。

　　(4)精神异常：包括攻击性倾向的精神病行为。

　　(5)泌尿系统：肾小管间质性肾炎。

本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。

(1)痛风发作为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无须中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。

　　(2)心血管事件用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。

　　(3)肝脏的影响首次使用非布司他之前患者应该进行一次肝功能测试，将此结果作为基线水平。如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上),应该中止服药，并调查以确定可能的原因。

　　(4)继发性高尿酸血症不建议将本品应用于尿酸盐大量升高的患者(如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征)。少数病例显示，尿中黄嘌呤浓度明显升高后可在泌尿道沉积。

(1)黄嘌呤氧化酶底物类药物：非布司他是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。由非布司他引起的XO抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度，从而导致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。

　　(2)非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明合用时无显著相互作用。因此，非布司他可与这些药物联用。

非布司他片：(1)40mg;(2)80mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5