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盐酸左西替利嗪
LevocetirizineHydrochloride
①季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎;②过敏性结膜炎;③慢性特发性荨麻疹。
口服(1)成人一次5mg,一日1次。
(2)肾功能损伤患者,肌酐清除率≥50ml/min时,无须调整剂量;肌酐清除率为30~49ml/min时,减量至每2日5mg;肌酐清除率<30ml/min时,减量至每3日5mg。肾功能不全终末期需进行透析的患者减量至每3~4日5mg,透析后无须补充剂量。
(3)仅有肝功能损伤患者无须调整剂量,肝功能损伤伴肾功能损伤患者剂量调整同肾功能损伤患者。
【儿科用法与用量】口服6~11岁根据症状轻重可一次2.5~5mg,一日1次。12岁以上或体重在30kg以上,一次5mg,一日1次。
【儿科注意事项】轻至中度的嗜睡、疲劳、虚弱、头痛、口干等。
(1)药效学 本品是西替利嗪的R-对映体,也是西替利嗪的活性成分。对H₁受体具有高度选择性,可竞争性拮抗H₁受体。
(2)药动学 本品吸收迅速,单次口服5mg本品后约0.75小时血药浓度达峰,峰值为0.27μg/ml,服药后1小时血浆蛋白结合率为96.1%。本品在吸收和消除过程中不发生手性转换。
本品的清除与肌酐清除相关,中至重度肾功能损伤患者需调整日剂量或延长给药间隔。肝功能损伤伴发肾功能下降的患者也需要调整剂量。
一般为轻至中度的嗜睡、疲劳、虚弱、头痛、口干等。
(1)对本品或西替利嗪、羟嗪过敏者禁用。
(2)哺乳期妇女禁用。
(1)肾功能不全患者慎用本品。
(2)驾驶或操作机械的患者慎用本品。
(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。
(4)老年患者在服用本品时需监测肾功能,并根据肌酐清除率调整剂量。
盐酸左西替利嗪片:5mg。
盐酸左西替利嗪分散片:5mg。
盐酸左西替利嗪胶囊:5mg。
盐酸左西替利嗪口服溶液:0.05%。
盐酸左西替利嗪口服滴剂:10ml:50mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5