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美喹他嗪
Mequitazine
①用于过敏性鼻炎;②过敏性结膜炎;③荨麻疹(特别是胆碱能性荨麻疹);④支气管哮喘的辅助治疗;⑤各种过敏性瘙痒性皮肤病。
口服成人及12岁以上儿童:一次3~5mg,一日2次。或睡前顿服10mg,一日1次。
(1)药效学 本品为吩噻嗪类抗组胺药,具中等强度的H₁受体拮抗作用,抗毒蕈碱样胆碱作用和镇静作用。本品可选择性阻断组胺H₁受体,抑制释放过敏反应介质,对乙酰胆碱、5-羟色胺、缓激肽等神经递质以及过敏原引起的荨麻疹均有抑制作用。还可调节迷走神经紧张度,从而抑制过敏反应。
(2)药动学 本品口服后从胃肠道吸收较快,2~4小时起效,清除相半衰期(t1/2β)为18小时,在肝脏代谢,排泄缓慢,48小时尿中排泄量约20%。
(1)偶见困倦、乏力、头痛、口干、口苦、多汗、视物模糊、胃肠不适、便秘、腹泻、ALT及AST升高、血小板减少等。
(2)罕见对本品过敏的报道。
对本品及辅料过敏者、对吩噻嗪类药物过敏者禁用。
(1)青光眼、肝病、前列腺良性增生及癫痫患者慎用。
(2)本品对妊娠及哺乳的影响尚不明确。
(3)服药期间不宜驾驶和进行危险的机械作业。
(1)中枢抑制药可加强本品的中枢抑制作用。
(2)与单胺氧化酶抑制剂合用可致严重不良反应。本品可增强拟交感胺的作用。
美喹他嗪片:(1)3mg;(2)5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5