FumasuanLümasiting

ClemastineFumarate

本品为[R-（R*,R*）]-1-甲基-2-[2-[1-（4-氯苯基）-1-苯乙氧基]乙基]吡咯烷（E）-2-丁烯二酸盐。按干燥品计算，含C₂₁H₂₆ClNO•C₄H₄O₄应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在甲醇中微溶，在水或三氯甲烷中极微溶解。

　　比旋度    取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+15°至+18°。

①主要用于过敏性鼻炎；②荨麻疹；③其他过敏性瘙痒性皮肤病。

口服片剂：一次1.34mg,一日2次。

　　干混悬剂：一日2次。

　　【儿科注意事项】(1)新生儿、早产儿禁用。

　　(2)下呼吸道感染(包括哮喘)患儿禁用。

(1)药效学    本品为H₁受体拮抗药，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒。本品尚具抗胆碱和镇静作用。

　　(2)药动学    口服经消化道迅速吸收，30分钟后起效，血药浓度于2～5小时达峰，作用可持续12小时，分布于肝、肾、肺、脾等脏器较多。本品清除相半衰期(t_1/2β)为21小时，在肝中代谢的单甲基化、双甲基化产物可与葡糖醛酸结合，以代谢物和少量原形药物形式主要由尿和粪便中排泄，少量药物可出现于乳汁中。

(1)一般有嗜睡、眩晕、食欲缺乏、恶心、呕吐、口干等。

　　(2)尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视物模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液黏稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。

(1)新生儿、早产儿禁用。

　　(2)对本品及辅料过敏者禁用。

(1)用药期间不宜驾驶车辆，高空作业，从事危险工种，操作精密机器。

　　(2)下呼吸道感染及哮喘患者慎用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

　　(4)哺乳期妇女慎用。

　　(5)老年人对成人常规剂量较敏感，易发生低血压、精神错乱、呆滞和头晕，应酌情减量。

可增强乙醇、中枢神经抑制药和抗胆碱药的作用。

富马酸氯马斯汀片：1.34mg。

　　富马酸氯马斯汀干混悬剂：每包0.67mg(含氯马斯汀0.5mg)。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，加微温的乙醇溶液（8→10）溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照品溶液    取富马酸氯马斯汀对照品适量，加微温的乙醇溶液（8→10）溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF₂₅₄薄层板，以异丙醚-甲酸-水（70：25：5）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，在100℃加热30分钟，取出，放冷，在紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点相同。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集514图）一致。

甲醇溶液的澄清度与颜色    取本品0.10g，加甲醇10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与浊度对照液（取0.02mmol/L氯化钠溶液2.5ml、水2.5ml、2.5mol/L硝酸溶液5.0ml与0.1mol/L硝酸银溶液1.0ml，混匀，即得，在5分钟内使用）比较，不得更浓；如显色，与对照比色液［取1体积比色用三氯化铁溶液-硫酸铜溶液-氯化钴溶液-水（6：1：1：42）与3体积水混合均匀］比较，不得更深。

　　酸度    取本品1.0g，加水10ml制成混悬液，依法测定（通则0631），pH值应为3.2～4.2。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　重金属    取本品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相振摇使溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂∶以辛烷磺酸钠溶液（取辛烷磺酸钠4.0g与氢氧化钠2.5g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（50∶50）为流动相；检测波长为210nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求氯马斯汀峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中氯马斯汀峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中氯马斯汀峰面积（2.0%）。

取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸60ml使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于46.00mg的C₂₁H₂₆ClNO•C₄H₄O₄。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5