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ClemastineFumarateTablets

本品含富马酸氯马斯汀（C₂₁H₂₆ClNO•C₄H₄O₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

①主要用于过敏性鼻炎；②荨麻疹；③其他过敏性瘙痒性皮肤病。

口服片剂：一次1.34mg,一日2次。

　　【儿科注意事项】(1)新生儿、早产儿禁用。

　　(2)下呼吸道感染(包括哮喘)患儿禁用。

(1)药效学    本品为H₁受体拮抗药，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒。本品尚具抗胆碱和镇静作用。

　　(2)药动学    口服经消化道迅速吸收，30分钟后起效，血药浓度于2～5小时达峰，作用可持续12小时，分布于肝、肾、肺、脾等脏器较多。本品清除相半衰期(t1/2β)为21小时，在肝中代谢的单甲基化、双甲基化产物可与葡糖醛酸结合，以代谢物和少量原形药物形式主要由尿和粪便中排泄，少量药物可出现于乳汁中。

(1)一般有嗜睡、眩晕、食欲缺乏、恶心、呕吐、口干等。

　　(2)尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视物模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液黏稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。

(1)新生儿、早产儿禁用。

　　(2)对本品及辅料过敏者禁用。

(1)用药期间不宜驾驶车辆，高空作业，从事危险工种，操作精密机器。

　　(2)下呼吸道感染及哮喘患者慎用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

　　(4)哺乳期妇女慎用。

　　(5)老年人对成人常规剂量较敏感，易发生低血压、精神错乱、呆滞和头晕，应酌情减量。

可增强乙醇、中枢神经抑制药和抗胆碱药的作用。

富马酸氯马斯汀片：1.34mg。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　溶剂三氯甲烷-甲醇（1∶1）。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于富马酸氯马斯汀2.5mg），置具塞锥形瓶中，加溶剂10ml，振摇20分钟，滤过，滤液用溶剂洗涤2次，每次5ml，合并滤液，减压蒸发至干，残渣加溶剂1ml使溶解，摇匀。

　　对照品溶液    取富马酸氯马斯汀对照品适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（90∶10∶1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液后，再喷以过氧化氢试液。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量，加流动相适量，振摇使富马酸氯马斯汀溶解并用流动相稀释制成每1ml中约含富马酸氯马斯汀0.1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见富马酸氯马斯汀有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中氯马斯汀峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中氯马斯汀峰面积（2.0%）。

　　含量均匀度    取本品1片，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使富马酸氯马斯汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以枸椽酸缓冲液（pH4.0）[取枸椽酸20.0g，加水1000ml使溶解，加氢氧化钠溶液（3→10）22ml与盐酸9ml，用水稀释至2000ml的溶液，调节pH值至4.0]500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取富马酸氯马斯汀对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液。

　　空白溶液    取溶出介质。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照品溶液与空白溶液各50ml，分别置分液漏斗中，各加甲基橙溶液（取甲基橙指示液20ml，加水稀释至100ml）10ml与三氯甲烷20ml，振摇10分钟，分取三氯甲烷层，滤过，分别取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在420nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于富马酸氯马斯汀1.34mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使富马酸氯马斯汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取富马酸氯马斯汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含27μg的溶液。

　　色谱条件见有关物质项下。进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按氯马斯汀峰计算不低于3000，氯马斯汀峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以氯马斯汀峰面积计算。    

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5