Yibasiting

Ebastine

本品为4-［4-（二苯甲基氧基）-哌啶-1-基］-1-（4-叔丁基苯基）-1-丁酮。按干燥品计算，含C₃₂H₃₉NO₂不得少于99.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭；无味。

　　本品在乙醇中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶，在稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为84～87℃。

　　吸收系数    取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在253nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为345～375。

①过敏性鼻炎；②等麻疹；③其他过敏性瘙痒性皮肤病。

口服①成人一次10～20mg,一日1次；②6～11岁儿童一次5mg,一日1次；③2～5岁儿童一次2.5mg,一日1次。

(1)药效学    本品为组胺H₁受体拮抗药。对组胺H₁受体具有选择性拮抗作用，对中枢神经系统的H₁受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。本品与H₁受体结合牢固，属中长效的抗组胺药。

　　(2)药动学    本品经口服给药，吸收较完全，极难通过血-脑屏障，其在体内代谢物为有抗组胺活性卡巴斯汀，用药4～6小时，卡巴斯汀的血浆浓度达峰值。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。本品清除半衰期(t_1/2β)为14～16小时，其代谢产物经尿和粪便排出。

(1)有时困倦，偶见头痛、头晕。

　　(2)过敏症，罕见皮疹、水肿发生。

　　(3)口干及胃部不适。

　　(4)偶见ALT、ALP升高。

　　(5)罕见心动过速。

　　(6)罕见嗜酸粒细胞增多及对本品过敏者。

对本品及辅料过敏者禁用。

(1)有肝功能障碍者或障碍史者慎用。

　　(2)驾驶或操纵机器期间慎用。

　　(3)妊娠期妇女用药的安全性尚未确定。本品可进入乳汁，故服药期间应避免哺乳。

　　(4)儿童用药的安全性尚未确定。

　　(5)老年人剂量酌减。

　　(6)服用本品者如需做皮肤试验停药3～5天，以免引起假阴性反应。

红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升至2倍。

依巴斯汀片：10mg。

（1）取本品约20mg，置干燥试管中，加枸椽酸-醋酐饱和溶液（临用新配）1ml，置水浴上加热1～2分钟，溶液显红色。

　　（2）取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在253nm的波长处有最大吸收，在232nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液2ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　杂质对照品溶液    取杂质III对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取杂质I对照品、杂质II对照品、杂质III对照品与依巴斯汀各适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含杂质1、杂质II、杂质III各2μg与依巴斯汀10μg的混合溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液5ml，置20ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.4g，加适量水溶解并稀释至1000ml，用氢氧化钠试液调节pH值至7.0）（75∶25）为流动相；检测波长为210nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，杂质I、杂质II、杂质III及依巴斯汀各峰之间的分离度均应符合规定。灵敏度溶液色谱图中，依巴斯汀峰高的信噪比应不小于10。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与杂质对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质III保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质III不得过0.1%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.1%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%）。小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计（0.05%）。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。

　　氯化物    取本品0.10g，研细，加水25ml，边加水边研磨使氯化物溶解完全，滤过，取滤液作为供试品溶液，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液3.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。

　　干燥失重    取本品，在60℃下减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于46.97mg的C₃₂H₃₉NO₂。

H1受体拮抗剂。

密封保存。

杂质Ⅰ

C₁₈H₂₁NO    267.37

4-二苯甲基氧基哌啶

　　杂质Ⅱ

　　C₁₉H₂₉NO₂              303.45

　　4-（4-羟基哌啶-1-基）1-（4-叔丁基苯基）-1-丁酮

　　杂质Ⅲ

　　C₂₆H₂₂          334.46

　　1，1，2，2-四苯乙烷

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5