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EbastineTablets

本品含依巴斯汀（C₃₂H₃₉NO₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片。

①过敏性鼻炎；②等麻疹；③其他过敏性瘙痒性皮肤病。

口服①成人一次10～20mg,一日1次；②6～11岁儿童一次5mg,一日1次；③2～5岁儿童一次2.5mg,一日1次。

(1)药效学    本品为组胺H₁受体拮抗药。对组胺H₁受体具有选择性拮抗作用，对中枢神经系统的H₁受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。本品与H₁受体结合牢固，属中长效的抗组胺药。

　　(2)药动学    本品经口服给药，吸收较完全，极难通过血-脑屏障，其在体内代谢物为有抗组胺活性卡巴斯汀，用药4～6小时，卡巴斯汀的血浆浓度达峰值。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。本品清除半衰期(t1/2β)为14～16小时，其代谢产物经尿和粪便排出。

(1)有时困倦，偶见头痛、头晕。

　　(2)过敏症，罕见皮疹、水肿发生。

　　(3)口干及胃部不适。

　　(4)偶见ALT、ALP升高。

　　(5)罕见心动过速。

　　(6)罕见嗜酸粒细胞增多及对本品过敏者。

对本品及辅料过敏者禁用。

(1)有肝功能障碍者或障碍史者慎用。

　　(2)驾驶或操纵机器期间慎用。

　　(3)妊娠期妇女用药的安全性尚未确定。本品可进入乳汁，故服药期间应避免哺乳。

　　(4)儿童用药的安全性尚未确定。

　　(5)老年人剂量酌减。

　　(6)服用本品者如需做皮肤试验停药3～5天，以免引起假阴性反应。

红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升至2倍。

依巴斯汀片：10mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于依巴斯汀20mg），置干燥试管中，加枸椽酸-醋酐饱和溶液（临用新配）1ml，置水浴上加热1～2分钟，溶液显红色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品细粉适量，加乙醇适量使依巴斯汀溶解并稀释制成每1ml中约含依巴斯汀12μg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在253nm的波长处有最大吸收，在232nm的波长处有最小吸收。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品细粉适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含依巴斯汀1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液2ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液5ml，置20ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　杂质对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见依巴斯汀有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质III保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质III不得过标示量的0.2%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（0.8%）。小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计（0.05%）。

　　含量均匀度    以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以盐酸溶液（0.9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取依巴斯汀对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙醇适量溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法    照紫外-可见分光光度法（通则0401），在258nm的波长处分别测定吸光度。计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，分别置50ml量瓶中，各加水约5ml使崩解，再各加甲醇适量，超声约30分钟使依巴斯汀溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过。

　　对照品溶液    取依巴斯汀对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液。

　　系统适用性溶液与色谱条件见有关物质项下。

　　系统适用性    要求除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量。

H1受体拮抗剂。

遮光、密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5