Mizolastine

①慢性特发性荨麻疹，急性荨麻疹，血管神经性水肿等过敏性皮肤疾患；②季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎；③过敏性结膜炎等。

口服成人及12岁以上儿童。一次10mg,一日1次，或遵医嘱。本品为控释片，不能掰开服用。

(1)药效学    本品具有较强的抗组胺活性，其选择性也较高，人体皮肤组胺抑制试验显示，口服本品10mg,1小时后，组胺诱导的风团和红斑即可受到明显抑制，4小时抑制80%,24小时为50%。

　　本品具有抑制5-脂氧酶的作用，可减少白三烯生成；本品对肥大细胞有保护作用，可抑制肥大细胞脱颗粒；对黏附分子-1(ICAM-1)的表达有抑制作用，对炎性细胞的活化、趋化和迁移都有抑制作用。

　　(2)药动学    健康志愿者单剂量口服10mg咪唑斯汀片后，吸收迅速，其与血浆蛋白的结合率约为98.4%,达峰时间(t_max)约为1.5小时，血药浓度峰值(C_max)为276ng/ml,清除相半衰期(t_1/2β)约为13小时。其生物利用度约为65.5%。在肝功能不全的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，曲线下面积(AUC)增加50%。

　　咪唑斯汀主要在肝脏通过葡糖醛酸化进行代谢，已确定的代谢产物均无药理活性。只有极少量(0.5%)的药物以原形从尿中排出。

(1)少见困倦、乏力和口干。

　　(2)偶见长期服用者偶见食欲增加并伴有体重增加。

　　(3)罕见腹泻、腹痛、消化不良和头痛。

　　(4)极为罕见低血压、晕厥(可能与迷走神经异常有关)、焦虑、抑郁、白细胞计数减少、氨基转移酶升高。对本品过敏者可表现为血管性水肿、荨麻疹、皮疹、瘙痒。与某些抗组胺药物合用时，曾观察到Q-T间期延长的现象。极罕见血糖或电解质水平的轻微变化。

对本品及其辅料过敏者禁用。

(1)在个别病例中观察到，咪唑斯汀可致Q-T间期轻微延长，故原有器质性心脏病者、心律失常者及严重肝病患者应慎用。

　　(2)从事驾驶和复杂工作者应慎用，以避免可能出现的困倦影响正常工作。

　　(3)妊娠期妇女及哺乳期使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。

　　(4)尚无12岁以下儿童用药方面的资料。

　　(5)老年患者用药同成人。但应注意老年患者对咪唑斯汀可能的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。

(1)与全身给药的咪唑类抗真菌药(如酮康唑)或大环内酯类抗生素(如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用时，咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。

　　(2)与肝药酶CYP3A4的强效抑制药或底物如西咪替丁、环孢素、硝苯地平等合用时，应谨慎。

咪唑斯汀控释片：10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5