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地氯雷他定
Desloratadine
①季节性和常年性过敏性鼻炎;②过敏性结膜炎;③荨麻疹。
口服成人及12岁以上的青少年:一次5mg,一日1次。
(1)药效学 本品(去羧甲基乙氧基氯雷他定)是氯雷他定在体内的具有抗过敏活性的代谢物,属哌啶类化合物。该药与受体结合能力强,选择性高,不易通过血-脑屏障。另据文献报道,本品可抑制炎性细胞因子IL-4、IL-6、IL-8和IL-13的释放;对炎症趋化因子、活性氧自由基、嗜酸粒细胞的黏附及趋化作用、某些黏附分子的表达,也有抑制作用。
(2)药动学 地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,地氯雷他定与血浆蛋白结合率为83%~87%。约3小时后达到血药峰浓度。
(1)最常见不良反应为疲倦、口干和头痛。
(2)迄今罕有过敏性反应及心悸、氨基转移酶升高及胆红素增加的报道。
对本品及其辅料过敏者,对氯雷他定过敏者禁用。
(1)严重肝功能不全患者慎用。
(2)尚无妊娠期妇女及哺乳期妇女用药的研究资料。
(3)对12岁以下的儿童患者的有效性和安全性尚未确定。
(4)尚缺乏老年患者用药的研究资料。
本品的代谢酶尚未确定,因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。地氯雷他定与乙醇同时使用时不会强化乙醇对人认知能力和执行功能的损害作用。
地氯雷他定片:(1)2.5mg;(2)5mg。
地氯雷他定干混悬剂:(1)0.5g:2.5mg;(2)1g:5mg
地氯雷他定糖浆:100ml:50mg
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5