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CyproheptadineHydrochloride

本品为1-甲基-4-(5H-二苯并[a，d］环庚三烯-5-亚基）哌啶盐酸盐倍半水合物。按无水物计算，含C₂₁H₂₁N•HCl不得少于98.5%。

本品为白色至微黄色的结晶性粉末；几乎无臭。

　　本品在甲醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醇中略溶，在水中微溶，在乙醚中几乎不溶。

(1)用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒性皮肤病。

　　(2)曾用于库欣综合征、肢端肥大症等的辅助治疗，目前已较少应用。

　　(3)国外有文献报道本品可作为食欲刺激剂，用于神经性食欲缺乏，但国内未见相关报道。

口服成人一次2~4mg,一日2~3次。

　　【儿科用法与用量】口服一次0.1mg/kg,一日3次；极量：一次0.2mg/kg。

　　【儿科注意事项】(1)<6岁儿童一次剂量不超过1mg

　　(2)不良反应有药疹、过敏性皮炎及神经抑制或兴奋等。

　　(3)2岁以下儿童不宜使用。

(1)药效学    本品为哌啶类H₁受体拮抗药，并有轻、中度的抗5-羟色胺和抗胆碱作用。本品分子结构与酮替芬相似，可能有一定的保护肥大细胞及嗜碱粒细胞或阻释介质的作用。由于具有抗5-羟色胺作用，本品一方面能阻断5-羟色胺对血管、肠道和其他部位平滑肌的效应，从而抑制血管性头痛；另一方面还可能抑制下丘脑的“饱食”中枢，从而刺激食欲，使服用本品后食欲增加，体重增加。

　　(2)药动学    本品口服后经胃肠道吸收入血，约30分钟～1小时起效，2～3小时达到血药浓度峰值，药效可维持6～8小时。本品在体内分布广泛，并可通过血-脑屏障。本品经肝脏代谢，除尿液及粪便外，还可经汗液、乳汁排出。

(1)可有药疹、光敏性皮炎、低血压、心动过速、期外收缩、过敏性休克；溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少；嗜睡、乏力、头痛、失眠、感觉异常、惊厥等其他神经精神症状，罕见消化功能紊乱。

　　(2)本品还可引起口干、口苦、痰液黏稠、便秘、泪腺分泌下降、支气管分泌物黏碉、尿潴留等不良反应。

　　(3)长期服用本品可致食欲增加，而增加体重，药物使用剂量过大还可发生精神错乱和共济失调。

(1)闭角型青光眼患者禁用。

　　(2)对本品及辅料过敏者禁用。

(1)消化道溃疡、幽门梗阻及尿潴留者慎用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

　　(3)哺乳期妇女慎用。

　　(4)2岁以下儿童不宜使用。

　　(5)机动车驾驶员、高空作业人员等不宜使用。

　　(6)用药期间应避免长时间暴露于阳光下或日光灯下。

(1)与单胺氧化酶抑制药和具有单胺氧化酶抑制作用的药物合用时，可导致本品的作用和毒性增强，故不宜合用。

　　(2)与促甲状腺激素释放激素合用时，有可能使血清淀粉酶和催乳素水平增高而影响诊断。

　　(3)与中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。

　　(4)缬草可增强本品作用。

　　(5)与抗胆碱药合用时可使阿托品样不良反应增加。

　　(6)与舒托必利合用，会增加室性心律失常，尤其是增加尖端扭转型室速的危险。

　　(7)本品可降低吗啡的镇痛作用。

　　(8)乙醇可增强本品的中枢抑制作用，故服药期间应避免饮酒或饮用含乙醇类饮料。

盐酸赛庚啶片：2mg。

（1）取本品适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含16µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在286nm的波长处有最大吸收，在264nm的波长处有最小吸收；286nm波长处的吸光度与264nm波长处的吸光度的比值应为1.6～1.8。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集404图）一致。

　　（3）本品的饱和水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品1.00g，加水25ml，振摇，加甲基红指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.15ml。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取杂质Ⅰ对照品约2mg，置100ml量瓶中，加流动相A适量使溶解，加供试品溶液1ml，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾6.12g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至4.5，用水稀释至1000ml）-乙腈（6：4）作为流动相A，以磷酸二氢钾缓冲液-乙腈（4：6）作为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为230nm；进样体积10µl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，杂质Ⅰ峰与赛庚啶峰之间的分离度应大于7.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.15%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.5倍的峰忽略不计。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为7.0%～9.0%。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.3g，精密称定，加无水甲酸10ml与醋酐40ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.39mg的C₂₁H₂₁N•HCl。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5