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CyproheptadineHydrochlorideTablets

本品含无水盐酸赛庚啶（C₂₁H₂₁N•HCl)应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色片。

(1)用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒性皮肤病。

　　(2)曾用于库欣综合征、肢端肥大症等的辅助治疗，目前已较少应用。

　　(3)国外有文献报道本品可作为食欲刺激剂，用于神经性食欲缺乏，但国内未见相关报道。

口服成人一次2~4mg,一日2~3次。

　　【儿科用法与用量】口服一次0.1mg/kg,一日3次；极量：一次0.2mg/kg。

　　【儿科注意事项】(1)<6岁儿童一次剂量不超过1mg

　　(2)不良反应有药疹、过敏性皮炎及神经抑制或兴奋等。

　　(3)2岁以下儿童不宜使用。

(1)药效学    本品为哌啶类H₁受体拮抗药，并有轻、中度的抗5-羟色胺和抗胆碱作用。本品分子结构与酮替芬相似，可能有一定的保护肥大细胞及嗜碱粒细胞或阻释介质的作用。由于具有抗5-羟色胺作用，本品一方面能阻断5-羟色胺对血管、肠道和其他部位平滑肌的效应，从而抑制血管性头痛；另一方面还可能抑制下丘脑的“饱食”中枢，从而刺激食欲，使服用本品后食欲增加，体重增加。

　　(2)药动学    本品口服后经胃肠道吸收入血，约30分钟～1小时起效，2～3小时达到血药浓度峰值，药效可维持6～8小时。本品在体内分布广泛，并可通过血-脑屏障。本品经肝脏代谢，除尿液及粪便外，还可经汗液、乳汁排出。

(1)可有药疹、光敏性皮炎、低血压、心动过速、期外收缩、过敏性休克；溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少；嗜睡、乏力、头痛、失眠、感觉异常、惊厥等其他神经精神症状，罕见消化功能紊乱。

　　(2)本品还可引起口干、口苦、痰液黏稠、便秘、泪腺分泌下降、支气管分泌物黏碉、尿潴留等不良反应。

　　(3)长期服用本品可致食欲增加，而增加体重，药物使用剂量过大还可发生精神错乱和共济失调。

(1)闭角型青光眼患者禁用。

　　(2)对本品及辅料过敏者禁用。

(1)消化道溃疡、幽门梗阻及尿潴留者慎用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

　　(3)哺乳期妇女慎用。

　　(4)2岁以下儿童不宜使用。

　　(5)机动车驾驶员、高空作业人员等不宜使用。

　　(6)用药期间应避免长时间暴露于阳光下或日光灯下。

(1)与单胺氧化酶抑制药和具有单胺氧化酶抑制作用的药物合用时，可导致本品的作用和毒性增强，故不宜合用。

　　(2)与促甲状腺激素释放激素合用时，有可能使血清淀粉酶和催乳素水平增高而影响诊断。

　　(3)与中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。

　　(4)缬草可增强本品作用。

　　(5)与抗胆碱药合用时可使阿托品样不良反应增加。

　　(6)与舒托必利合用，会增加室性心律失常，尤其是增加尖端扭转型室速的危险。

　　(7)本品可降低吗啡的镇痛作用。

　　(8)乙醇可增强本品的中枢抑制作用，故服药期间应避免饮酒或饮用含乙醇类饮料。

盐酸赛庚啶片：2mg。

（1）取含量测定项下的供试品溶液，照盐酸赛庚啶项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

　　（2）取本品细粉适量（约相当于无水盐酸赛庚啶20mg），置分液漏斗中，加水10ml和0.1mol/L氢氧化钠溶液2.5ml，振摇使盐酸赛庚啶溶解，加二氯甲烷10ml振摇提取，静置使分层，二氯甲烷层经铺有脱脂棉与无水硫酸钠的滤器滤过，滤液蒸发至干，取残渣，依法测定（通则0402）。本品的红外光吸收图谱应与盐酸赛庚啶对照品同法制备的图谱一致。

　　（3）取本品的细粉适量（约相当于无水盐酸赛庚啶20mg），加水7ml，振摇使盐酸赛庚啶溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

含量均匀度    取本品1片，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→50）2.0ml，振摇使崩解后，照含量测定项下的方法，自“加无水乙醇约50ml”起，依法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶岀条件以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸赛庚啶对照品约11mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇适量，振摇使溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾6.12g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至4.5，用水稀释至1000ml）-乙腈（60∶40）为流动相；检测波长为285nm；进样体积25µl。

　　系统适用性    要求理论板数按赛庚啶峰计算不低于2000，拖尾因子不得过2.5。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，照高效液相色谱法（通则0512）测定，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。

　　限度标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于无水盐酸赛庚啶1.5mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→50）2.0ml，振摇2～3分钟，加无水乙醇约50ml，振摇10分钟，使盐酸赛庚啶溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液。

　　测定法    取供试品溶液，在286nm的波长处测定吸光度，按C₂₁H₂₁N•HC1的吸收系数（）为353计算。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5