RupatadineFumarate

过敏性鼻炎；荨麻疹。

口服成人及12岁以上儿童。一次口服10mg,一日1次，可单独服用或与食物同服。服药时需要足够的水(例如一杯水)。

(1)药效学：本品是非镇静类的第二代抗组胺药物，具有长效的选择性拮抗外周组胺H,受体的作用。同时，体内外的研究均证实本品还具有阻断血小板活化因子的作用。本品通过抑制肥大细胞脱颗粒，抑制中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的迁移及细胞因子的释放发挥抗变态反应的作用。

　　(2)药动学：健康志愿者单剂量口服10mg本品后，吸收迅速，达峰时间(t_max)为0.75至1小时。血浆蛋白结合率达98%～99%,10mg单次给药或重复给药的血药浓度峰值(C_max)分别为2.2和2.0ng/ml。其口服生物利用度为50%以上，清除相半衰期约为5.9小时(4.3～14.3小时)。当每日剂量低于40mg时，卢帕他定的C_max和AUC随剂量增加成比例增加，而清除率和t_1/2保持恒定。

　　卢帕他定的主要代谢途径是一种氧化过程，它的一些代谢产物仍保持抗组胺活性，可能部分参与药物的药效及延长药效时间过程。健康志愿者在服用40mg卢帕他定的排泄试验中，7天后共有34.6%排泄至尿中，60.9%排泄至粪便中，胆汁排泄是药物最重要的消除途径。

(1)常见：困倦、头痛、头晕、口干、感觉疲乏或虚弱。

　　(2)偶见：食欲增加、易激惹、注意力不集中、鼻衄、鼻干、咽喉痛、咳嗽、鼻炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、便秘、皮疹、背痛、关节痛、肌肉痛、口渴、全身不适、发热、肝功能异常、体重增加。

对本品及其辅料过敏者禁用。

(1)肝功能或肾功能损伤的患者不建议服用。

　　(2)不推荐用于12岁以下儿童。

　　(3)65岁以上老年人服药应咨询医生或药师。

　　(4)除非在医生指导下，妊娠期妇女及哺乳期应避免使用。

　　(5)在推荐剂量时，本品不会影响从事驾驶和操作机器的能力，但在首次服用时应注意观察其反应。

　　(6)本品中含有乳糖成分，乳糖不耐受患者用药前应咨询医生。

(1)尽管与酮康唑或红霉素同时服用未发现任何不良事件，例如包括QTc间期在内的ECG参数变化、实验室检测指标的改变或生命体征的变化。但与酮康唑、红霉素(或其他可能的CYP3A4抑制剂)同时服用会导致卢帕他定血药浓度增加。在治疗剂量时，卢帕他定与阿奇霉素或氟西汀合并使用是安全的。

　　(2)卢帕他定与葡萄柚汁同时服用会引起药物原形药物AUC增加3倍左右。

富马酸芦(卢)帕他定片：10mg。

　　富马酸芦(卢)帕他定胶囊：10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5