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苯磺贝他斯汀
BepotastineBesilate
①过敏性鼻炎;②荨麻疹;③皮肤疾病引起的瘙痒(湿疹皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症)。
口服成人一次10mg,一日2次。根据年龄、症状适当增减剂量,或遵医嘱。
(1)药效学 试验显示:本品能抑制组胺导致的皮肤反应;体外试验可抑制组胺引起的豚鼠离体平滑肌的收缩,抑制Ⅰ性过敏反应模型的被动皮内过敏反应(PCA),抑制过敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原诱发的鼻黏膜血管渗透性亢进,抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒细胞浸润,抑制抗原诱发的末梢血中嗜酸性粒细胞的增多。
(2)药动学 健康成年男子10mg单次给药,1小时和2小时后的血浆蛋白结合率分别为55.9%和55.0%。血浆及尿中几乎没发现代谢物,用药后24小时内,75%~90%以药物原形(贝他斯汀)从尿中排泄。
(1)主要的不良反应包括困倦、口渴、恶心、胃痛、腹泻、胃部不适感、疲倦感、呕吐等。此外,可能的其他不良反应为ALT升高、尿潜血、γ-GTP升高、AST升高等。
(2)儿童患者(5岁以上~不到15岁)报告有不良反应,主要包括困倦、口渴、荨麻疹等。
(3)发生率在0.1%~5%的不良反应有:白细胞数量变化,嗜酸性粒细胞增多,头痛,头晕,腹泻,皮疹,LDH、总胆红素升高。
(4)发生率不到0.1%的不良反应有:头重感,口干,舌炎,腹痛,肿胀,尿中出现尿蛋白、尿糖、尿胆原。
对本品的成分有过敏史的患者。
(1)有肾功能障碍的患者应慎重给药,可能使本品的血中浓度上升,并可能持续维持高血药浓度,因此应从低剂量(例如1次量5mg)开始慎重给药,出现异常时采取适当的处置,如减量,停药等。
(2)重要的基本注意事项①因可能引起困倦,服用本品的患者,在进行汽车驾驶等伴有危险的机械操作时,应加以注意。②长期接受类固醇疗法的患者,想通过本品的使用来减少类固醇剂量时,应严格管理缓慢进行。③对季节性患者,应考虑多发季节因素,最好在发病季节到来之前开始给药,并持续到多发季节结束。④使用本品不见效果时,应注意不要盲目长期服用。
苯磺贝他斯汀片:10mg
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5