Yansuan Difenniduo

Difenidol Hydrochloride

本品为α,α-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₁H₂₇NO·HCl不得少于98.5%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水或三氯甲烷中略溶。

　　熔点  本品的熔点（通则0612第一法）为217～222℃，熔融时同时分解。

多种疾病引起的眩晕与呕吐（例如椎-基底动脉供血不足、梅尼埃病、自主神经功能紊乱、高血压、低血压、颈性眩晕，以及放疗和化疗等抗癌疗法引起的症状等）、手术麻醉后的呕吐;对晕动病有预防和治疗作用。

口服 成人 一次 25～50mg，一日 3次;预防晕动病应在出发前 30分钟服药。

　　【儿科用法与用量】 口服 6个月以上　一次0.9mg/kg，一日3次。

（1）药效学 能改善椎-基底动脉供血、调节前庭神经系统功能、抑制呕吐中枢，有抗眩晕、镇吐及抑制眼球震颤作用，特别对内耳前庭引起的眩晕和呕吐更有效。还具有较弱的周围性抗 M胆碱能受体作用。但无明显镇静催眠作用。

　　（2）药动学 经肠道吸收比较完全，服药后 1.5～3小时血药浓度达高峰，t_1/2为4小时。>90%以原形药经肾排出。

（1）主要有口干、心动过速、头痛和轻度胃肠不适，停药后即可消失。偶可见一过性轻度低血压和皮疹。

　　（2）可引起幻听、幻视、定向力障碍、精神错乱、嗜睡、不安、抑郁等，与中枢性抗胆碱作用有关。

（1）对本药过敏者。（2）肾功能不全者。（3）6个月以内的婴儿。

由于本品有轻度抗 M胆碱能受体作用，故青光眼、胃肠道或泌尿道梗阻性疾病、窦性心动过速患者慎用。如出现精神症状应终止治疗。

先服用地芬尼多，可降低阿扑吗啡治疗中毒时的催吐作用。

盐酸地芬尼多片∶25 mg。

（1）取本品l～2mg，加水1ml，加硫酸0.5ml，溶液显黄色，摇匀后黄色消失。

　　（2）取本品约5mg，加1%枸橼酸的醋酐溶液1ml，置水浴中加热约3分钟，溶液显玫瑰红色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集338图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度  取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.0。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　杂质I对照品溶液  取杂质I对照品12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液与杂质I对照品溶液各1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.5%三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至4.0）-甲醇（44∶56）为流动相；检测波长210nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  理论板数按地芬尼多峰计算不低于1500，地芬尼多峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中地芬尼多峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸10ml使溶解，加醋酐30ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.59mg的C₂₁H₂₇NO·HCl。

密封保存。

杂质Ⅰ（烯化合物）

　　1-（4，4-二苯基-3-丁烯基）哌啶

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5