WeishengsuB1

VitaminB1

本品为氯化4-甲基-3-［（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基］-5-（2-羟基乙基）噻唑鎓盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₂H₁₇ClN₄OS·HCl不得少于99.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末；有微弱的特臭，味苦；干燥品在空气中迅即吸收约4%的水分。

　　本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

　　吸收系数    取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml约含12.5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在246nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为406～436。

(1)适用于维生素B₁缺乏的预防和治疗，如维生素B₁缺乏所致的维生素B₁缺乏症(脚气病)或Wernicke脑病、酒精戒断综合征、器质性遗忘综合征、妊娠相关神经炎。亦用于周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。

　　(2)胃肠道外营养或摄入不足引起的营养不良时维生素B₁的补充。

　　(3)下列情况时维生素B₁的需要量增加：妊娠或哺乳期、甲状腺功能亢进症、烧伤、血液透析、长期慢性感染、发热、重体力劳动、吸收不良综合征伴肝胆系统疾病(肝功能损害、乙醇中毒伴肝硬化)、小肠疾病(乳糜泻、热带口炎性腹泻、局限性肠炎、持续腹泻、回肠切除)及胃切除后。

　　(4)大量维生素B₁对下列遗传性酶缺陷病可改善症状：亚急性坏死性脑脊髓病(Leigh病)、支链氨基酸病(枫糖尿症，maplesyrupurinedisease),乳酸性酸中毒和间歇性小脑共济失调。

　　(5)无确切疗效小脑综合征、皮肤病、慢性腹泻、精神病、多发性硬化症。

(1)预防用量推荐膳食中每日摄入维生素B₁量，女性青年及成人1~1.1mg,妊娠期妇女1.5mg,乳母1.6mg。正常膳食均可达上述需要量。

　　(2)治疗用量①口服成人维生素B₁缺乏症(轻型或重型维持量):一次5～10mg,每日3次，至症状改善。妊娠期由于维生素B₁缺乏而致神经炎：每日5～10mg。嗜酒而致维生素B₁缺乏：每日40mg。②肌内注射成人重型维生素B,缺乏症：一次50～100mg,每日3次。

　　肌内注射或缓慢静脉注射，症状改善后改口服。

【儿科用法与用量】小儿维生素B₁缺乏症：轻型，一日10mg口服；重型，一日10～25mg肌内注射，症状改善后口服。

　　维生素B₁缺乏症：一日10～50mg,分次口服。

【儿科注意事项】对正常肾功能几乎无毒性。

(1)药效学    维生素B₁参与体内辅酶的形成，能维持正常糖代谢及神经、消化系统功能。摄入不足可致维生素B₁缺乏，严重缺乏可致“脚气病”以及周围神经炎。

　　(2)药动学    胃肠道吸收，主要在十二指肠。吸收不良综合征或饮酒过多能阻止吸收。吸收后分布于各组织，t_1/2为0.35小时。肝内代谢，经肾排泄，正常人每日吸收维生素B₁5～15mg。

维生素B₁对正常肾功能者几乎无毒性。过量使用可以出现发绀、坐立不安、消化道出血、恶心、喉部紧缩感、乏力。注射用药时可产生过敏反应如出现皮疹、瘙痒、哮鸣、血管神经性水肿、肺水肿等个别过敏性休克，故仅重症者补充的少才采用注射用药。

(1)大剂量应用时，测定血清茶碱浓度可受到干扰，测定尿酸浓度可呈假性增高，尿胆原可呈假阳性。

　　(2)治疗Wernicke脑病注射葡萄糖前，应先应用维生素B₁。

　　(3)维生素B₁一般可由正常食物中摄取，较少发生单一维生素B₁缺乏表现，使用复合维生素B制剂较宜。

　　(4)本品常见用法为口服和肌注，不宜静脉注射。注射时偶见过敏反应，个别可发生过敏性休克，故除急需补充的情况外，很少采用注射。

　　(5)肝肾功能不全时无须调整剂量；老年人剂量参照成人用法。

维生素B₁在碱性溶液中易分解，与碱性药物如碳酸氢钠、枸橼酸钠配伍，易引起变质。本品不宜与含鞣质的中药和食物合用。

维生素B₁片：10mg。

　　维生素B₁注射液：(1)2ml:50mg;(2)2ml:100mg。

（1）取本品约5mg，加氢氧化钠试液2.5ml溶解后，加铁氰化钾试液0.5ml与正丁醇5ml，强力振摇2分钟，放置使分层，上面的醇层显强烈的蓝色荧光；加酸使成酸性，荧光即消失；再加碱使成碱性，荧光又显出。

　　（2）取本品适量，加水溶解，水浴蒸干，在105℃干燥2小时测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1205图）一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品0.50g，加水20ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为2.8～3.3。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与对照液（取比色用重铬酸钾液0.1ml，加水适量使成10ml）比较，不得更深。

　　硫酸盐    取本品2.0g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

　　硝酸盐    取本品1.0g，加水溶解并稀释至100ml，取1.0ml，加水4.0ml与10%氯化钠溶液0.5ml，摇匀，精密加稀靛胭脂试液［取靛胭脂试液，加等量的水稀释。临用前，量取本液1.0ml，用水稀释至50ml，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在610nm的波长处测定，吸光度应为0.3～0.4］1ml，摇匀，沿管壁缓缓加硫酸5.0ml，立即缓缓振摇1分钟，放置10分钟，与标准硝酸钾溶液（精密称取在105℃干燥至恒重的硝酸钾81.5mg，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。每1ml相当于50μg的NO3）0.50ml用同法制成的对照液比较，不得更浅（0.25%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-0.02mol/L庚烷磺酸钠溶液（含1%三乙胺，用磷酸调节pH值至5.5）（9：9：82）为流动相；检测波长为254nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按维生素B1峰计算不低于2000，维生素B1峰与相邻峰之间的分离度均应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

　　铁盐    取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（通则0807），与标准铁溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.002%）。

　　重金属    取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

　　总氯量    取本品约0.2g，精密称定，加水20ml溶解后，加稀醋酸2ml与溴酚蓝指示液8～10滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至显蓝紫色。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于3.54mg的氯（Cl)。按干燥品计算，含总氯量应为20.6%～21.2%。

取本品约0.12g，精密称定，加冰醋酸20ml微热使溶解，放冷，加醋酐30ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.86mg的C₁₂H₁₇ClN₄OS·HCl。

维生素类药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5