WeishengsuC

VitaminC

C₆H₈O₆    176.13

　　本品为L-抗坏血酸。含C₆H₈O₆ 不得少于99.0％。

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味酸；久置色渐变微黄;水溶液显酸性反应。

　　本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为190～192℃，熔融时同时分解。

　　比旋度    取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10g的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+20.5°至+21.5°。

(1)用于防治坏血病，也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗，克山病患者发生心源性休克时，可用大剂量本品治疗。

　　(2)慢性铁中毒的治疗。维生素C促进去铁胺对铁的螯合，使铁排出加速。

　　(3)特发性高铁血红蛋白血症的治疗，维生素C有效。

　　(4)下列情况对维生素C的需要量增加：①患者接受慢性血液透析，胃肠道疾病(长期腹泻、胃或回肠切除术后),艾滋病，结核病，癌症，溃疡病，甲状腺功能亢进症，发热，感染，创伤，烧伤，手术后等；②因严格控制或选择饮食、接受肠道外营养的患者，营养不良，体重骤降，以及在妊娠期和哺乳期，维生素C需要量均需增加；③应用巴比妥类、四环素类、水杨酸类，或以维生素C作为泌尿系统酸化药时(维生素C可提高乌洛托品效应),维生素C需要量增加。

(1)一般治疗①口服饮食补充：一日50～100mg;慢性透析患者：一日100～200mg;维生素C缺乏：每次100～200mg,一日3次。至少服2周。②静脉注射治疗维生素C缺乏时：一次0.5～1g,临用时宜用5%或10%葡萄糖注射液稀释后滴注。

　　(2)酸化尿口服一日4～12g,分次服用，每4小时1次。

　　(3)特发性高铁血红蛋白血症治疗一日300～600mg,分次服用。

　　(4)克山病心源性休克首剂5～10g,加入25%葡萄糖注射液中缓慢静脉注射，以后视病情2～4小时重复1次，24小时总量可达15～30g。

　　【儿科用法与用量】口服一日100～300mg。肌内或静脉注射一日100～300mg,分次注射。

【儿科注意事项】长期大量服用偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石、腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频、恶心、呕吐、胃痉挛等。

(1)药效学    本品是抗体及胶原形成、组织修补(包括某些氧化还原作用)、叶酸的代谢、铁及碳水化合物的利用、脂肪及蛋白质的合成、维持免疫功能、保持血管的完整、促进非血红素铁吸收等功能所必需的物质。

　　(2)药动学    胃肠道吸收，主要在空肠。蛋白结合率低。以腺体组织、白细胞、肝、眼球晶体中含量较高。人体摄入维生素C每日推荐需要量时，体内约贮存1500mg,如每日摄入200mg维生素C时，体内贮量约2500mg。肝内代谢，极少量以原形或代谢产物经肾排泄。当血浆浓度>14μg/ml时，尿内排出量增多。可经血液透析清除。

(1)长期服用每日2～3g突然停药引起停药后坏血病。

　　(2)长期服用大量维生素C偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石。

　　(3)快速静脉注射可引起头晕、晕厥。

　　(4)大量应用(每日用量1g以上)可引起腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频(每日用量600mg以上时)、恶心、呕吐、胃痉挛。

　　(5)过多应用维生素C咀嚼片可致牙釉质损坏。

(1)本品可通过胎盘，可分泌入乳汁。

　　(2)对诊断的干扰大量服用将影响以下诊断性试验的结果：①大便隐血可致假阳性；②能干扰血清乳酸脱氢酶和血清氨基转移酶浓度的自动分析结果；③尿糖(硫酸铜法)、葡萄糖(氧化酶法)均可致假阳性；④尿中草酸盐、尿酸盐和半胱氨酸等浓度增高；⑤血清胆红素浓度上升；⑥尿pH下降。

　　(3)下列情况应慎用：①半胱氨酸尿症；②痛风；③高草酸盐尿症；④草酸盐沉积症；⑤尿酸盐性肾结石；⑥糖尿病(因维生素C可能干扰血糖定量);⑦葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(可引起溶血性贫血);⑧血色病；⑨铁粒幼细胞性贫血或地中海贫血(可致铁吸收增加);⑩镰状细胞贫血(可致溶血危象)。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为C。

　　(5)含维生素C的肠外营养液贮存及应用时应避光。

　　(6)避免快速静脉注射，可以引起一过性头晕或眩晕。

　　(7)部分剂型可含有铝或者苯甲醇，警惕铝中毒或者苯甲醇中毒。部分剂型含钠，限制钠摄入患者应用时注意。

(1)口服大剂量(>10g/d)维生素C可干扰抗凝药的抗凝效果。

　　(2)与巴比妥或扑米酮等合用，可促使维生素C的排泄增加。

　　(3)长期或大量应用维生素C时，能干扰双硫仑对乙醇的作用。

　　(4)水杨酸类能增加维生素C的排泄。

　　(5)可以降低硼替佐米疗效；降低环孢素的血药浓度

　　(6)铜可以降低维生素C的血药浓度。

　　(7)可以增加去铁胺的不良反应，尤其警惕左心衰的发生。

　　(8)可以增加雄激素衍生物的血清浓度。

　　(9)本品注射液与氨茶碱、博来霉素、头孢唑林、右旋糖酐、多沙普仑、红霉素、甲氧西林、青霉素、维生素K、碳酸氢钠有配伍禁忌。

维生素C片：(1)25mg;(2)50mg;(3)100mg。

　　维生素C泡腾片：(1)1g;(2)0.5g。

　　维生素C注射液：(1)2ml:0.1g;(2)2ml:0.25g;(3)2.5ml:1g;(4)5ml:0.5g;(5)20ml:2.5g。

　　维生素C钠注射液：(1)2ml:0.5g(含无水碳酸钠0.125g);(2)2ml:1g(含无水碳酸钠)。

（1）取本品0.2g，加水10ml溶解后，分成二等份，在一份中加硝酸银试液0.5ml，即生成银的黑色沉淀；在另一份中，加二氯靛酚钠试液1～2滴，试液的颜色即消失。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集450图）一致。

溶液的澄清度与颜色    取本品3.0g，加水15ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色；如显色，将溶液经4号垂熔玻璃漏斗滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在420nm的波长处测定吸光度，不得过0.03。

　　草酸    取本品0.25g，加水4.5ml，振摇使维生素C溶解，加氢氧化钠试液0.5ml、稀醋酸1ml与氯化钙试液0.5ml，摇匀，放置1小时，作为供试品溶液；另精密称取草酸75mg，置500ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，加稀醋酸1ml与氯化钙试液0.5ml，摇匀，放置1小时，作为对照溶液。供试品溶液产生的浑浊不得浓于对照溶液（0.3%）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

　　铁    取本品5.0g两份，分别置25ml量瓶中，一份中加0.1mol/L硝酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（B）；另一份中加标准铁溶液（精密称取硫酸铁铵863mg，置1000ml量瓶中，加lmol/L硫酸溶液25ml，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀）1.0ml，加0.1mol/L硝酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（A）。照原子吸收分光光度法（通则0406），在248.3nm的波长处分别测定，应符合规定。

　　铜    取本品2.0g两份，分别置25ml量瓶中，一份中加0.1mol/L硝酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（B）；另一份中加标准铜溶液（精密称取硫酸铜393mg，置1000ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀）1.0ml，加0.1mol/L硝酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（A）。照原子吸收分光光度法（通则0406），在324.8nm的波长处分别测定，应符合规定。

　　重金属    取本品1.0g，加水溶解成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

　　细菌内毒素    取本品，加碳酸钠（170℃加热4小时以上）适量，使混合，依法检查（通则1143），每1mg维生素C中含内毒素的量应小于0.020EU（供注射用）。

取本品约0.2g，精密称定，加新沸过的冷水100ml与稀醋酸10ml使溶解，加淀粉指示液1ml，立即用碘滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显蓝色并在30秒钟内不褪。每1ml碘滴定液（0.05mol/L）相当于8.806mg的C₆H₈Ｏ₆。

维生素类药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5