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利托君
RitodrineHydrochloride
治疗先兆早产。
(1)将每支含50mg的盐酸利托君3支药(150mg)稀释在500ml的5%葡萄糖液内,配成0.3mg/ml的溶液。静脉滴注起始用量为0.05mg/min(0.17ml/min或10滴/分),以后每隔10分钟增加滴数10滴/分,直到出现需要的效果或母亲心跳达130次/分。通常有效剂量为0.15~0.35mg/min(0.50~1.17ml/min或30~70滴/分)。剂量调整时应严密监测宫缩情况、母亲心率、血压和胎儿心率,根据反应调整。用药通常继续到宫缩停止后12~24小时。
(2)如以后又出现先兆早产症状,可重复用药。
(1)药效学 盐酸利托君是一种肾上腺素β受体激动药,动物体外和体内实验均证明作用于肾上腺素β₂受体。子宫含有大量的肾上腺素β₂受体,这种受体的激活可抑制子宫平滑肌的收缩。临床上静脉滴注 0.05~0.30mg/min盐酸利托君,可降低子宫收缩的强度和频率。此作用可被肾上腺素β受体拮抗药所对抗。
(2)药动学 静脉注药60分钟期间用放免法测定血浆利托君浓度,分布半衰期为6~9分钟;有效半衰期为1.7~2.6小时。24小时南99%排出。药物能透过胎盘到达胎儿血循环。
(1)80%~100%用药者出现与剂量有关的,母亲和胎儿心率增快,母亲血压升高。静脉滴注每分钟限于0.35mg。母亲和胎儿心率增快,分别平均为130次/分和164次/分。
(2)母亲收缩压平均增高12mmHg,舒张压下降23mmHg。
(3)有1/3用药者出现心悸。
(4)10%~15%的用药者出现震颤、恶心、呕吐、头痛或出现红斑。
(5)5%~10%的用药者出现神经过敏、紧张不安、情绪沮丧、烦躁、焦虑或全身不适。
(6)1%~3%的用药者出现胸痛或胸部发紧。
(7)1%~2%的用药者出现心律不齐。
(8)其他罕见的不良反应有过敏性休克、皮疹、心脏杂音、上腹部压迫感、肠绞痛、腹胀、便秘、腹泻、呼吸困难、换气过度、溶血性黄疸、尿糖、乳酸性酸中毒、出汗、寒战、瞌睡、衰弱感和肝功能损害。
(9)有报道用药时间2~3周的患者白细胞减少和(或)粒性白细胞减少,停止治疗后能恢复正常。
(10)极个别因肺水肿死亡。
(1)小于20周妊娠。
(2)产前出血需立即结束妊娠。
(3)子痫或严重先兆子痫。
(4)死胎。
(5)绒毛膜羊膜炎。
(6)妊娠期妇女有心脏病。
(7)肺性高血压。
(8)妊娠期妇女甲状腺功能亢进。
(9)未控制的糖尿病。
(10)心律不齐伴有心动过速或洋地黄中毒。
(11)未控制高血压。
(12)嗜铬细胞瘤。
(13)支气管哮喘。
(1)必须在有抢救条件的医院住院。应在熟悉本药可能发生的不良反应和正确处理的医生密切观察下使用。
(2)严格观察水分出入量,避免摄入液体过多。
(3)如母亲心率持久超过140次/分,为肺水肿先兆,应停止用药。一旦发生肺水肿,应积极常规处理。
(4)如胎膜早破,要在推迟分娩和可能发生绒毛膜羊膜炎之间权衡利弊后再用药。
(1)同时使用皮质激素易发生肺水肿。
(2)与以下药物同时使用容易发生心脏问题,特别是心律不齐和高血压,如硫酸镁、二氮嗪、哌替啶、强效的全身麻醉药、阿托品等抗交感神经药物。
盐酸利托君注射液:(1)5ml:50mg;(2)10ml:150mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5