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戈那瑞林

  • 英文名

    Gonadorelin

  • 适应症

    ①用于垂体兴奋试验,以鉴别诊断闭经、生育障碍病因(下丘脑性或垂体性)。如性腺萎缩导致的性腺功能不足、乳溢性闭经、原发性和继发性闭经、绝经和早熟绝经、垂体肿瘤、垂体的器官损伤和下丘脑功能性障碍。②下丘脑异常所致无排卵性女性不育。③子宫内膜异位症。

  • 用法与用量

    (1)静脉注射①垂体兴奋试验:一次25μg(女性),溶于0.9%氯化钠注射液2ml内静脉注射,分别于注射前和注射后25,45、90、180分钟测定LH、FSH值。②下丘脑异常所致无排卵性女性不育,使用定时注射泵,每隔90~120分钟注入5~15μg,昼夜不停,连续使用14日,期间监测卵泡发育。排卵后2日可改用肌内注射人绒促性素(HCG)1000U,一周2次,共3~4次,以支持黄体功能。


      (2)皮下注射下丘脑异常所致无排卵性女性不育:同静脉注射。


      (3)静脉滴注不孕,一次按5~20μg/min的速度,共给药90分钟,于月经周期的第2~4日给药。如无排卵(测基础体温),可重新给药。排卵后肌内注射HCG1500U,一般2~4个周期后可受孕。


      国外资料参考:①皮下注射评价下丘脑-垂体功能;单次给药100μg,弹丸式注射。给药前15分钟和给药后立即抽取患者静脉血,分别测其LH浓度,将两次结果平均后可得到LH的基线值。注射后分别于15、30、45、60和120分钟抽取静脉血,采取同样的方法测LH浓度,根据LH的6次测试值评价下丘脑-垂体功能。②静脉给药评价下丘脑-垂体功能:同皮下注射。原发性下丘脑性闭经:将本药800μg/8ml加入脉冲泵内给药,该泵每一脉冲释放本药50μl(即5μg),调节给药频率,保证每90分钟静脉给药5μg。推荐一个疗程使用21日。治疗3个疗程仍无效的患者,可逐渐加量。出现排卵后,应持续治疗2周,以维持黄体期。

  • 药理学

    本药为一种人工合成的10肽促性腺激素释放激素(GRH)。与垂体促性腺激素分泌细胞膜的特异性受体结合后,促进促性腺激素的生物合成及释放,以此可测定垂体促性腺激素储备功能。正常人用后,黄体生成素(LH)的升高明显高于卵泡刺激素(FSH)。青春期前女性FSH反应高于LH。GnRH不足者注射本药后可出现延迟反应。如模拟生理状况时下丘脑分泌GnRH的分泌节律(脉冲式释放GnRH),小剂量脉冲式给药,可以治疗下丘脑疾病所致的青春期发育迟缓、闭经和不育。如采用大剂量连续给药,则在短期兴奋垂体促性腺激素,使血浆中LH、FSH、E2升高,继而抑制垂体-性腺功能。对女性则阻断雌激素的合成与分泌,达到相当于切除卵巢的效果,治疗子宫内膜异位症。

  • 不良反应

    (1)消化系统少见的胃肠道反应,如恶心、腹痛或腹部不适。


      (2)过敏反应全身或局部过敏,如支气管痉挛、荨麻疹、瘙痒、面部潮红、注射局部红肿等。


      (3)泌尿生殖系统可引起多囊卵泡、多胎妊娠、月经过多、阴道干燥、性欲减退、黄体解体、卵巢迅速肥大、卵巢癌等。


      (4)精神神经系统可引起头痛、头昏。


      (5)代谢、内分泌系统可出现骨质疏松(注射超过6个月)。

  • 禁忌

    (1)对本药过敏者。


      (2)腺垂体瘤患者。


      (3)因卵巢囊肿或非下丘脑性不排卵者。


      (4)患有激素依赖性肿瘤者,以及其他任何可由于性激素增加而导致病情恶化的疾病患者。


      (5)妊娠期妇女。


      (6)本药可分泌入乳汁,哺乳者禁用。

  • 药物相互作用

    氯米芬与本药合用,可引起卵巢过度刺激综合征。

  • 制剂与规格

    戈那瑞林注射液:(1)1ml:100μg;(2)1ml:500μg。


      注射用戈那瑞林:(1)25μg;(2)50pg;(3)100μg;(4)200μg;(5)500μg。


      戈那瑞林喷鼻液:10g:20mg(相当于100次使用剂量,另含苯甲醇100mg)。

  • 内容来源

    中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

戈那瑞林
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