Methoxsalen(8-Methoxypsoralen,8-MOP)

口服或外用后与长波紫外线(UVA)合用(称为PUVA疗法),治疗银屑病、白癜风、蕈样肉芽肿，亦可用于掌跖脓疱病、湿疹、特应性皮炎，扁平苔藓等的治疗。

①口服或外用，然后照射紫外线，每日或隔日1次。口服剂量为每次0.5mg/kg,外搽的浓度为0.1%～0.2%,用药后1.5～2小时接受长波紫外线照射。治疗前应测试最小光毒量(MPD),首次照射用MPD或稍小的剂量照射，如未测试，应从较小剂量开始(0.5～1.0J/cm²),以后根据反应情况增减量，一般每隔1～2次增加0.2～0.5J/cm²。1个疗程一般为1个月。治愈后，每周或隔周照射1次以巩固治疗。如未治愈应继续治疗，如2个疗程结束，皮损无明显消退，应停止治疗。治愈后如有复发，重新治疗仍然有效。②局限性白癜风或初起的白癜风患者，一般外用即可，但外用药液后，应照射紫外线，具体方法同上。

(1)药效学    本品为光敏剂。与表皮细胞结合的8-MOP可被波长在320～400nm的长波紫外线激活，最大作用波长为365nm。在长波紫外线的作用下，8-MOP与表皮细胞DNA双螺旋上的胸腺嘧啶发生光化学反应，形成光加合物，产生光毒反应，使表皮角质形成细胞DNA合成及丝状分裂受到抑制，表皮细胞更新速度减缓，从而对银屑病起治疗作用。光敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素形成；促使毛囊中的黑素细胞向表皮中移动，从而使皮肤上出现色素沉着。

　　(2)药动学    口服约95%从胃肠道吸收，与血浆白蛋白结合，与表皮细胞有较强的结合力。光敏作用在服药后1.5～3小时达到高峰，可持续8小时。药物在肝脏代谢，24小时内95%的代谢物从肾脏排出。

(1)内服后最常见的不良反应是上消化道不适如恶心，有的患者可呕吐。有的可出现头晕、头痛、精神抑郁。

　　(2)配合UVA照射后常见的反应是红斑，它常在照射24～48小时出现。皮肤色素沉着、瘙痒。若照射剂量过大或时间过长，照射部位皮肤上出现红肿、水疱、疼痛、脱屑。

　　(3)内服8-MOP偶可致肝功能损害。

(1)12岁以下儿童，年老体弱者及妊娠期妇女禁用。

　　(2)有光敏性疾病如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。

　　(3)严重肝病患者禁用。

　　(4)白内障或其他晶体疾病患者禁用。

(1)以下情况应慎用：皮肤癌病史，因为动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用；日光敏感家族史；新近接受放射线或细胞毒药物治疗；胃肠道疾病。

　　(2)治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物，如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等。

　　(3)照射紫外线时及照射后至少8小时内应戴墨镜。

不得服用其他光敏性药物，与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。

甲氧沙林片：(1)10mg;(2)5mg。

　　甲氧沙林溶液：(1)0.1%;(2)0.2%;(3)0.4%;(4)0.5%;(5)1%。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5