Kabadanjian

Carbachol

C₆H₁₅ClN₂O₂    182.65

　　本品为氯化2-氨甲酰氧基-N，N，N-三甲基乙铵。按干燥品计算，含C₆H₁₅ClN₂O₂不得少于99.0%。

本品为白色结晶；有引湿性。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为200~204℃，熔融时同时分解。

用于治疗青光眼以及白内障摘除、人工晶状体植入以及角膜移植等需要缩瞳的眼科手术。

　　术后眼高压症(FDA批准适应证)。其他临床应用参考还用于治疗开角型青光眼或单用于毛果芸香碱过敏、无效或产生耐受的患者。

(1)青光眼滴眼，一次1滴，一日1～3次。

　　(2)眼科手术前房内注射，一次0.2～0.5ml。

(1)药效学    本品为人工合成的拟胆碱药，其特点为能直接作用于瞳孔括约肌并产生即刻的缩瞳效果，同时具有抗胆碱酯酶作用，且能维持相对较长的缩瞳时间。本品缩瞳作用较毛果芸香碱和乙酰胆碱更强而持久。局部滴眼能够通过增加房水的排出，从而降低眼压。注射剂可直接注射入前房，用于手术中快速降低眼压及手术中快速缩瞳。

　　(2)药动学    本品为快速强力缩瞳剂。眼科手术中前房注射2秒钟后瞳孔即开始缩小，2～5分钟内达到最大缩瞳效果，缩瞳作用可维持24～48小时。

(1)眼部一过性视物模糊、眼刺痛及烧灼感、头痛、眼睑颤搐，眼前出现纱幕样暗影。

　　(2)全身面部潮红、胸闷、出汗、流涎，恶心、呕吐、腹泻、肌肉震颤，严重者可致呼吸困难、尿失禁、心律不齐。

(1)严重心血管疾病，包括心律不齐、心动过缓、低血压。

　　(2)迷走神经兴奋、癫痫、帕金森病、甲状腺功能亢进、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路阻塞。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)过敏反应对本品及其制剂所含成分过敏者慎用。

　　(2)建议哺乳期妇女慎用，或暂停哺乳。

　　(3)儿童用量酌减。

　　(4)滴药后瞳孔缩小，在夜晚或暗光下视力下降。因此，在夜晚和暗光下开车和使用机器有危险，要特别注意。

　　(5)用药后视力调节下降或一过性消失。

本品不宜与阿司匹林、氟比洛芬、环氟拉嗪和酮咯酸等非甾体类抗炎药同时使用。眼局部与非甾体类抗炎药同时使用时，卡巴胆碱失效。

卡巴胆碱注射剂：1ml:0.1mg。

卡巴胆碱眼内注射剂(0.01%):1.5ml:0.15mg。

（1）取本品约50mg，加乙醇制氢氧化钾试液10ml，缓缓加热煮沸1~2分钟，生成白色沉淀，并可嗅到氨味。将上清液倾出，沉淀加3mol/L盐酸溶液数滴，有气泡产生。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1117图）一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml与醋酐40ml溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.27mg的C₆H₁₅ClN₂O₂。

M胆碱受体激动药。

密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5