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美替洛尔
Metipranolol
(1)用于治疗开角型青光眼和高眼压症。
(2)用于防治激光手术或白内障手术后的眼压升高。
滴入结膜囊一次1滴,一日1~2次。
(1)药效学 本品为非选择性β肾上腺素受体拮抗药,同时阻断β₁和β₂受体,没有内在拟交感活性和局部麻醉作用。本品不仅能减少房水的生成,而且能增加房水的流出。降眼压的效果与噻吗洛尔和左布诺洛尔相似。本品的降眼压作用出现在用药后的30分钟,最大降眼压幅度出现在用药后2小时,单次滴眼后可使眼压低于基线持续至少24小时。
(2)药动学 本品消除相半衰期约为2小时。
一过性眼部不适、烧灼感、刺痛感、视物模糊、畏光流泪、眼睑炎症和结膜炎。
(1)有严重心血管系统和呼吸系统疾病患者禁用。
(2)1岁以下婴幼儿禁用。
(3)对本品过敏者禁用。
(1)哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。已有证据显示,口服β肾上腺素拮抗药可以进入乳液。目前虽无滴眼液引起哺乳婴儿出现不良反应的报告,但为慎重起见哺乳期妇女使用本品时最好停止哺乳。
(2)老年患者慎用,在确有应用指征时,应权衡利弊后决定是否使用。老年患者对本品特别敏感,如果有大量药物进入体内,发生不良反应的机会增加,故宜慎用。
(3)当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、脑供血不足或药物过敏等症状时,应该立即停药。
(4)应定期检测眼压,并根据眼压的变化调整用药方案。
(5)如原先用其他青光眼治疗药,当改用本品治疗时,原用药物不宜突然停用,应自滴用本品的第2天起,在观察眼压控制满意的前提下逐渐停用。
(1)本品和拉坦前列素合用,降眼压作用加强。
(2)本品和毛果芸香碱合用,降眼压作用优于单独用药。本品作用机制是减少房水生成,毛果云香碱的作用机制是增加房水排出,两者合用有相加作用。
(3)本品和多佐胺两者合用,有相加的降眼压作用。前者是非选择性β受体拮抗药,后者是碳酸酐酶抑制药,两者都能减少房水生成。
(4)两种β肾上腺素受体拮抗药合用,不会增加降眼压效果,反而会增加药物不良反应发生的概率。
美替洛尔滴眼液:5ml:15mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5