EmedastineDifumarate

用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。

滴眼为患眼一次1滴，一日2次，如需要可增加到每日4次。

(1)药效学    本品是一种相对选择性的组胺H₁受体拮抗剂。体内研究表明，本品对组胺引起的结膜血管渗透性的改变存在着浓度相关的抑制关系。依美斯汀对肾上腺素能受体、多巴胺受体和5-羟色胺受体没有作用。

　　(2)药动学    在人眼中滴用本品后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，双眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持续15天，药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(<0.3ng/ml)。可测量的样本中，依美斯汀的量为0.30～0.49ng/ml。口服依美斯汀后血浆半衰期为3～4小时。口服后24小时，口服剂量的44%可在尿中发现，但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5'-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。

在持续42天的临床对照试验中，最常见的不良反应是头疼(11%)。

小于5%的患者出现下列并发症：异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪。有些表现与疾病本身的症状相似。

对本品和本品中任何成分过敏者禁用。

本品只用于眼部滴用，不能用于注射或口服。

　　(1)保存于4～30℃。开盖1个月后应丢弃。

　　(2)在妊娠期妇女中还没有进行恰当的、严格对照的试验。由于动物研究的结果并不总是能预计人的反应，因此只有明确需要时才能给妊娠期妇女使用本品。

　　(3)哺乳期妇女给大鼠口服依美斯汀后，在乳汁中发现药品。目前尚不清楚眼部滴用后，是否有足够量的全身吸收，而能在乳汁中发现一定量的依美斯汀。不管怎样，当给哺乳期妇女应用依美斯汀时，应特别谨慎。

　　(4)儿童用药尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。

　　(5)药物过量有报道每天口服本品15ml相当于7.5mg,可引起嗜睡和不适。对用药过量的病例，可采取对症和支持疗法。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。

(1)5ml:2.5mg(0.05%)(按依美斯汀计);(2)3ml:1.5mg(按依美斯汀计)(0.05%)。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5