YansuanDingkayin

TetracaineHydrochloride

本品为4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl不得少于99.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612第一法）为147～150℃（升温速率为每分钟1.5℃）。

用于眼科手术或眼压测量、房角镜检查以及角膜异物取出等眼部处理前的眼表面麻醉。

滴入结膜囊一次1滴，每2～3分钟滴1次，共1～3次。

(1)药效学    本品是一种局麻药，通过抑制钠离子内流而阻断神经传导，作用于钠通道的特异性受体，阻断钠离子的内流，防止激活神经轴突的动作电位，从而避免痛觉感受器向中枢神经系统发送信号。本品亲脂性强，穿透力强，易进入神经系统，也易被人体吸收入血，常用作黏膜表面麻醉剂。因此，广泛用于眼科临床作表面麻醉。由于本药吸收迅速，即使外用也会引起全身性毒性，特别是当眼球有穿通伤、较大面积(或较深)的眼外伤时，更易吸收中毒，严重时可致死。

　　(2)药动学    本品麻醉作用开始迅速，滴眼后1～3分钟即可生效，持续20～40分钟。0.5%溶液滴眼不影响眼压和瞳孔大小，对角膜毒性亦较小。本品可经黏膜及破损皮肤处吸收，在体内大部经肝脏代谢为对丁氨基苯甲酸和二甲胺基乙醇，然后再降解或结合，随尿排出。

(1)对本品过敏者，可发生流泪、畏光、结膜水肿、湿疹、睑炎。

　　(2)本品滴眼有短暂烧灼感，闭眼可减轻不适感，并对角膜上皮有轻度损害(点状上皮着色),影响创伤角膜上皮的再生。

　　(3)本品长期滴眼可引起局部过敏反应，如面部潮红、眼睑肿胀发痒等，停药后即消退。

(1)眼球有穿通性伤口患者禁用。

　　(2)对本品过敏者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)对普鲁卡因过敏者，对本品也可能过敏。

　　(2)本品避免和碱性药物混合使用，以免降低药效。

(1)与其他局麻药合用时，有增强作用，本品应减量。

　　(2)本品加入肾上腺素可延长作用时间，但不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。

　　(3)本品可减弱磺胺类药物的作用不宜同时服用磺胺类药物。

盐酸丁卡因滴眼液：(1)10ml:50mg;(2)10ml:100mg。

（1）取本品约0.1g，加5%醋酸钠溶液10ml溶解后，加25%硫氰酸铵溶液1ml，即析出白色结晶；滤过，结晶用水洗涤，在80℃干燥，依法测定（通则0612第一法），熔点约为131℃。

　　（2）取本品约40mg，加水2ml溶解后，加硝酸3ml，即显黄色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　溶剂乙腈-水（2∶8）。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置20ml量瓶，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    分别取杂质I对照品与杂质II对照品各适量，精密称定，加乙腈适量使溶解并用溶剂定量稀释制成每1ml中约含杂质I0.5µg与杂质II1µg的混合溶液。

　　系统适用性溶液    取盐酸丁卡因约10mg，精密称定，置10ml量瓶中，用对照品溶液稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液5ml，置10ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加磷酸0.5ml，加水溶解并稀释至1000ml）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟1.2ml；柱温为30℃；检测波长为300nm；进样体积10µl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为杂质I峰、丁卡因峰与杂质II峰，各相邻峰之间的分离度均应符合要求。灵敏度溶液色谱图中主成分峰高的信噪比应大于10。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰、杂质II峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，杂质I不得过0.05%，杂质II不得过0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），杂质总量不得过0.2%，小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　易炭化物    取本品0.50g，依法检查（通则0842），与橙黄色3号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.25g，精密称定，加乙醇50ml振摇使溶解，加0.01mol/L盐酸溶液5ml，摇匀，照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.08mg的C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl。

局麻药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5